С Википедије, слободне енциклопедије
А-423,579
Називи
IUPAC назив
4-(43-[3-(Dimetilamino)pirolidin-1-il]propoksi3,5-difluorofenil)benzonitril
Идентификација
ChemSpider
CN(C)C1CCN(CCCOC2=C(F)C=C(C=C2F)C2=CC=C(C=C2)C#N)C1
CN(C)C1CCN(CCCOc2c(F)cc(cc2F):c2ccc(cc2)C#N)C1
Својства
C 22 H 25 F 2 N 3 O
Моларна маса
385,4502 g mol-1
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на
стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Y верификуј (шта је Y Н ?)
Референце инфокутије
А-423,579 је хистамински антагонист који је развила компанија Абот лабораторије . Он је селективан за Х3 рецептор, и има стимулантно и анорексично дејство у животињским студијама, те је потенцијално користан третман за гојазност . А-423,579 има побољшане карактеристике у односу на друге раније развије лекове ове серије. Он има већу ефикасност и нижу токсичност у истраживањима на мишевима, и тренутно је у клиничком развоју.[3] [4]
^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today . 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519 . doi :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . уреди
^ Еван Е. Болтон; Yанли Wанг; Паул А. Тхиессен; Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy . 4 : 217—241. дои :10.1016/С1574-1400(08)00012-1 .
^ Ханцоцк АА, Диехл МС, Фагхих Р, Бусх ЕН, Круегер КМ, Крисхна Г, Миллер ТР, Wилцоx ДМ, Нгуyен П, Пратт ЈК, Цоwарт MD, Есбенсхаде ТА, Јацобсон ПБ (2004). „Ин витро оптимизатион оф струцтуре ацтивитy релатионсхипс оф аналогуес оф А-331440 цомбининг радиолиганд рецептор биндинг ассаyс анд мицронуцлеус ассаyс оф потентиал антиобеситy хистамине Х3 рецептор антагонистс”. Басиц Цлин. Пхармацол. Тоxицол . 95 (3): 144—52. ПМИД 15447739 . дои :10.1111/ј.1742-7843.2004.950307.x .
^ Ханцоцк АА, Диехл МС, Феy ТА, Бусх ЕН, Фагхих Р, Миллер ТР, Круегер КМ, Пратт ЈК, Цоwарт MD, Дицкинсон РW, Схапиро Р, Кноурек-Сегел ВЕ, Дроз БА, МцДоwелл ЦА, Крисхна Г, Бруне МЕ, Есбенсхаде ТА, Јацобсон ПБ (2005). „Антиобеситy евалуатион оф хистамине Х3 рецептор (Х3Р) антагонист аналогс оф А-331440 wитх импровед сафетy анд еффицацy”. Инфламм. Рес . 54 Суппл 1: С27—9. ПМИД 15928821 . дои :10.1007/с00011-004-0412-з .
Рецептор
Х1 Агонисти :
2-Пиридилетиламин •
Бетахистин •
Хистамин •
HTMT •
UR-AK49 Антагонисти :
1. генерација :
4-Метилдифенхидрамин •
Алимемазин •
Антазолин •
Азатадин •
Бамипин •
Бензатропин/Бензтропин •
Бепотастин •
Бромазин •
Бромфенирамин •
Буклизин •
Каптодиам •
Карбиноксамин •
Хлорциклизин •
Хлоропирамин •
Хлоротен •
Хлорфенамин •
Хлорфеноксамин •
Цинаризин •
Клемастин •
Клобензепам •
Клоцинизин •
Циклизин •
Ципрохептадин •
Дацемазин •
Дептропин •
Дексбромфенирамин •
Дексхлорфенирамин •
Дименхидринат •
Диметинден •
Дифенхидрамин •
Дифенилпиралин •
Доксиламин •
Ембрамин •
Етодроксизин •
Етибензатропин/Етилбензтропин •
Етимемазин •
Флунаризин •
Хистапиродин •
Хомохлорциклизин •
Хидроксиетилпрометазин •
Хидроксизин •
Изопрометазин •
Изотипендил •
Меклозин •
Мепирамин/Пириламин •
Мехитазин •
Метафурилен •
Метапирилен •
Метдилазин •
Моксастин •
Ниапразин •
Орфенадрин •
Оксатомид •
Оксомемазин •
Фениндамин •
Фенирамин •
Фенилтолоксамин •
Пиметиксен •
Пипероксан •
Пипоксизин •
Прометазин •
Пропиомазин •
Пиробутамин •
Таластин •
Теналидин •
Тенилдиамин •
Тиазинамијум •
Тонзиламин •
Толпропамин •
Трипеленамин •
Трипролидин
2. генерација : Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација : Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани : Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни :
Трициклични антидепресиви (
амитриптилин , •
доксепин , •
тримипрамин , итд) •
Тетрациклични антидепресиви (
мијансерин , •
миртазапин , итд) •
Типични антипсихотици (
хлорпромазин , •
тиоридазин , итд) •
Атипични антипсихотици (
клозапин , •
оланзапин , •
хетиапин , итд)
Х2 Х3 Х4
Транспортер
Ензим
Други