Adenozinski A3 receptor
Аденозински А3 рецептор | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Идентификатори | |||||||||||
Симболи | АДОРА3; А3АР; АД026; РП11-552М11.7; бА552М11.5 | ||||||||||
Вањски ИД | ОМИМ: 600445 МГИ: 104847 ХомолоГене: 550 ИУПХАР: А3 ГенеЦардс: АДОРА3 Гене | ||||||||||
| |||||||||||
Преглед РНК изражавања | |||||||||||
подаци | |||||||||||
Ортолози | |||||||||||
Врста | Човек | Миш | |||||||||
Ентрез | 140 | 11542 | |||||||||
Енсембл | ЕНСГ00000121933 | ЕНСМУСГ00000000562 | |||||||||
УниПрот | П33765 | Q3У4Ц5 | |||||||||
РефСеq (мРНА) | НМ_000677 | НМ_009631 | |||||||||
РефСеq (протеин) | НП_000668 | НП_033761 | |||||||||
Локација (УЦСЦ) |
Цхр 1: 111.83 - 111.91 Мб |
Цхр 3: 106.03 - 106.04 Мб | |||||||||
ПубМед претрага | [1] | [2] |
Аденозински А3 рецептор (АДОРА3) је аденозински рецептор. Он је кодиран хуманим ADORA3 геном.
Функција[уреди | уреди извор]
Аденозински А3 рецептори је Г протеин-спрегнути рецептор који учествује у многобројним ћелијским сигналним путевима и физиолошким функцијама. Он посредује континуиране кардиопротективне функције током срчане исхемије, и учествује у инхибицији неутрофилне дегранулације код неутрофилима-посредоване повреде ткива. Сматра се да има неурозаштитно али и неуродегенеративно дејство.
Ген[уреди | уреди извор]
Вишеструке транскриптне варијанте које кодирају различите изоформе су познате за овај ген.[1]
Терапеутске импликације[уреди | уреди извор]
Агонист аденозинског А3 рецептора (CF-101) је у клиничким испитивањима за лечење реуматоидног артритиса.[2]
Селективни лиганди[уреди | уреди извор]
Бројни селективни А3 лиганди су доступни.[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14]
- 2-(1-Хексинил)-N-метиладенозин
- CF-101 (IB-MECA)
- CF-102
- 2-Cl-IB-MECA
- CP-532,903
- LUF-6000
- MRS-3558
Антагонисти/Негативни алостерини модулатори
- KF-26777
- MRS-545
- MRS-1191
- MRS-1220
- MRS-1334
- MRS-1523
- MRS-3777
- MRE-3005-F20
- MRE-3008-F20
- PSB-11
- OT-7999
- VUF-5574
Инверзни агонисти
Литература[уреди | уреди извор]
- ^ „Ентрез Гене: АДОРА3 аденосине А3 рецептор”.
- ^ Силверман МХ, Странд V, Марковитс D, Нахир M, Реитблат Т, Молад Y, Роснер I, Розенбаум M, Мадер Р, Адаwи M, Цаспи D, Тисхлер M, Лангевитз П, Рубиноw А, Фриедман Ј, Греен L, Танаy А, Оцхаион А, Цохен С, Кернс WД, Цохн I, Фисхман-Фурман С, Фарбстеин M, Yехуда СБ, Фисхман П (2008). „Цлиницал евиденце фор утилизатион оф тхе А3 аденосине рецептор ас а таргет то треат рхеуматоид артхритис: дата фром а пхасе II цлиницал триал”. Ј. Рхеуматол. 35 (1): 41—8. ПМИД 18050382.
- ^ Ким СК, Гао ЗГ, Јеонг ЛС, Јацобсон КА (2006). „Доцкинг студиес оф агонистс анд антагонистс суггест ан ацтиватион патхwаy оф тхе А3 аденосине рецептор”. Јоурнал оф Молецулар Грапхицс & Моделлинг. 25 (4): 562—77. ПМИД 16793299. дои:10.1016/ј.јмгм.2006.05.004.
- ^ Ге ЗД, Пеарт ЈН, Крецклер ЛМ, Wан ТЦ, Јацобсон МА, Гросс ГЈ, Ауцхампацх ЈА (2006). „Цл-ИБ-МЕЦА [2-цхлоро-Н6-(3-иодобензyл)аденосине-5'-Н-метхyлцарбоxамиде] редуцес исцхемиа/реперфусион ињурy ин мице бy ацтиватинг тхе А3 аденосине рецептор”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 319 (3): 1200—10. ПМЦ 2430759 . ПМИД 16985166. дои:10.1124/јпет.106.111351.
- ^ Јеонг ЛС, Лее ХW, Јацобсон КА, Лее СК, Цхун МW (2005). „Девелопмент оф потент анд селецтиве хуман А3 аденосине рецептор агонистс”. Нуцлеиц Ацидс Сyмпосиум Сериес (2004). 49 (49): 31—2. ПМИД 17150618. дои:10.1093/насс/49.1.31.
- ^ Беван Н, Бутцхерс ПР, Цоусинс Р, Цоатес Ј, Едгар ЕВ, Моррисон V, Схеехан МЈ, Реевес Ј, Wилсон ДЈ (2007). „Пхармацологицал цхарацтерисатион анд инхибиторy еффецтс оф (2Р,3Р,4С,5Р)-2-(6-амино-2[(1S)-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)ethyl]amino9Х-пурин-9-yл)-5-(2-етхyл-2Х-тетразол-5-yл)тетрахyдро-3,4-фурандиол, а новел лиганд тхат демонстратес ботх аденосине А(2А) рецептор агонист анд аденосине А(3) рецептор антагонист ацтивитy”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 564 (1-3): 219—25. ПМИД 17382926. дои:10.1016/ј.ејпхар.2007.01.094.
- ^ Гао ЗГ, Јацобсон КА (2007). „Емергинг аденосине рецептор агонистс”. Еxперт Опинион он Емергинг Другс. 12 (3): 479—92. ПМИД 17874974. дои:10.1517/14728214.12.3.479.
- ^ Wан ТЦ, Ге ЗД, Тампо А, Мио Y, Биененграебер МW, Трацеy WР, Гросс ГЈ, Кwок WМ, Ауцхампацх ЈА (2008). „Тхе А3 аденосине рецептор агонист ЦП-532,903 [Н6-(2,5-дицхлоробензyл)-3'-аминоаденосине-5'-Н-метхyлцарбоxамиде] протецтс агаинст мyоцардиал исцхемиа/реперфусион ињурy виа тхе сарцолеммал АТП-сенситиве потассиум цханнел”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 324 (1): 234—43. ПМЦ 2435594 . ПМИД 17906066. дои:10.1124/јпет.107.127480.
- ^ Цордеауx Y, Бриддон СЈ, Алеxандер СП, Келлам Б, Хилл СЈ (2008). „Агонист-оццупиед А3 аденосине рецепторс еxист wитхин хетерогенеоус цомплеxес ин мембране мицродомаинс оф индивидуал ливинг целлс”. Тхе ФАСЕБ Јоурнал : Оффициал Публицатион оф тхе Федератион оф Америцан Социетиес фор Еxпериментал Биологy. 22 (3): 850—60. ПМИД 17959910. дои:10.1096/фј.07-8180цом.
- ^ Приего ЕМ, Пéрез-Пéрез МЈ, вон Фријтаг Драббе Куензел ЈК, де Вриес Х, Ијзерман АП, Цамараса МЈ, Мартíн-Сантамарíа С (2008). „Селецтиве хуман аденосине А3 антагонистс басед он пyридо[2,1-ф]пурине-2,4-дионес: новел феатурес оф хА3 антагонист биндинг”. ЦхемМедЦхем. 3 (1): 111—9. ПМИД 18000937. дои:10.1002/цмдц.200700173.
- ^ Јеонг ЛС, Лее ХW, Ким ХО, Тосх ДК, Пал С, Цхои WЈ, Гао ЗГ, Пател АР, Wиллиамс W, Јацобсон КА, Ким ХД (2008). „Струцтуре-ацтивитy релатионсхипс оф 2-цхлоро-Н6-субститутед-4'-тхиоаденосине-5'-Н,Н-диалкyлуронамидес ас хуман А3 аденосине рецептор антагонистс”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 18 (5): 1612—6. ПМИД 18255292. дои:10.1016/ј.бмцл.2008.01.070.
- ^ Гао ЗГ, Јацобсон КА (2008). „Транслоцатион оф аррестин индуцед бy хуман А(3) аденосине рецептор лигандс ин ан енгинееред целл лине: цомпарисон wитх Г протеин-депендент патхwаyс”. Пхармацологицал Ресеарцх : тхе Оффициал Јоурнал оф тхе Италиан Пхармацологицал Социетy. 57 (4): 303—11. ПМЦ 2409065 . ПМИД 18424164. дои:10.1016/ј.пхрс.2008.02.008.
- ^ Бар-Yехуда С, Стеммер СМ, Мади L, Цастел D, Оцхаион А, Цохен С, Барер Ф, Забутти А, Перез-Лиз Г, Дел Валле L, Фисхман П (2008). „Тхе А3 аденосине рецептор агонист ЦФ102 индуцес апоптосис оф хепатоцеллулар царцинома виа де-регулатион оф тхе Wнт анд НФ-каппаБ сигнал трансдуцтион патхwаyс”. Интернатионал Јоурнал оф Онцологy. 33 (2): 287—95. ПМИД 18636149.
- ^ Гао ЗГ, Yе К, Гöблyöс А, Ијзерман АП, Јацобсон КА (2008). „Флеxибле модулатион оф агонист еффицацy ат тхе хуман А3 аденосине рецептор бy тхе имидазоqуинолине аллостериц енханцер ЛУФ6000”. БМЦ Пхармацологy. 8: 20. ПМЦ 2625337 . ПМИД 19077268. дои:10.1186/1471-2210-8-20.
Додатна литература[уреди | уреди извор]
- КН, Клотз (2001). „Аденосине рецепторс анд тхеир лигандс.”. Наунyн Сцхмиедебергс Арцх. Пхармацол. 362 (4-5): 382—91. ПМИД 11111832. дои:10.1007/с002100000315.
- Монитто CL, Левитт РЦ, ДиСилвестре D, Холроyд КЈ (1995). „Лоцализатион оф тхе А3 аденосине рецептор гене (АДОРА3) то хуман цхромосоме 1п.”. Геномицс. 26 (3): 637—8. ПМИД 7607699. дои:10.1016/0888-7543(95)80194-Q.
- ЦА, Салваторе; Јацобсон МА; Таyлор ХЕ (1993). „Молецулар цлонинг анд цхарацтеризатион оф тхе хуман А3 аденосине рецептор.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 90 (21): 10365—9. ПМЦ 47775 . ПМИД 8234299. дои:10.1073/пнас.90.21.10365.
- Сајјади ФГ, Фирестеин ГС (1993). „цДНА цлонинг анд сеqуенце аналyсис оф тхе хуман А3 аденосине рецептор.”. Биоцхим. Биопхyс. Ацта. 1179 (1): 105—7. ПМИД 8399349. дои:10.1016/0167-4889(93)90077-3.
- Муррисон ЕМ, Гоодсон СЈ, Едброоке МР, Харрис ЦА (1996). „Цлонинг анд цхарацтерисатион оф тхе хуман аденосине А3 рецептор гене.”. ФЕБС Летт. 384 (3): 243—6. ПМИД 8617363. дои:10.1016/0014-5793(96)00324-9.
- Боналдо МФ, Леннон Г, Соарес МБ (1997). „Нормализатион анд субтрацтион: тwо аппроацхес то фацилитате гене дисцоверy.”. Геноме Рес. 6 (9): 791—806. ПМИД 8889548. дои:10.1101/гр.6.9.791.
- МГ, Боума; Јеунхомме ТМ; Боyле DL (1997). „Аденосине инхибитс неутропхил дегранулатион ин ацтиватед хуман wхоле блоод: инволвемент оф аденосине А2 анд А3 рецепторс.”. Ј. Иммунол. 158 (11): 5400—8. ПМИД 9164961.
- МР, Аткинсон; Тоwнсенд-Ницхолсон А; Ницхолл ЈК (1998). „Цлонинг, цхарацтерисатион анд цхромосомал ассигнмент оф тхе хуман аденосине А3 рецептор (АДОРА3) гене.”. Неуросци. Рес. 29 (1): 73—9. ПМИД 9293494. дои:10.1016/С0168-0102(97)00073-4.
- Палмер ТМ, Харрис ЦА, Цооте Ј, Стилес ГЛ (1997). „Индуцтион оф мултипле еффецтс он аденyлyл цyцласе регулатион бy цхрониц ацтиватион оф тхе хуман А3 аденосине рецептор.”. Мол. Пхармацол. 52 (4): 632—40. ПМИД 9380026.
- Лианг БТ, Јацобсон КА (1998). „А пхyсиологицал роле оф тхе аденосине А3 рецептор: сустаинед цардиопротецтион.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 95 (12): 6995—9. ПМЦ 22715 . ПМИД 9618527. дои:10.1073/пнас.95.12.6995.
- C, Доугхертy; Баруцха Ј; Сцхофиелд ПР (1999). „Цардиац мyоцyтес рендеред исцхемиа ресистант бy еxпрессинг тхе хуман аденосине А1 ор А3 рецептор.”. ФАСЕБ Ј. 12 (15): 1785—92. ПМИД 9837869.
- WЈ, Мурпхy; Еизирик Е; Јохнсон WЕ (2001). „Молецулар пхyлогенетицс анд тхе оригинс оф плацентал маммалс.”. Натуре. 409 (6820): 614—8. ПМИД 11214319. дои:10.1038/35054550.
- ЗГ, Гао; Цхен А; Барак D (2002). „Идентифицатион бy сите-дирецтед мутагенесис оф ресидуес инволвед ин лиганд рецогнитион анд ацтиватион оф тхе хуман А3 аденосине рецептор.”. Ј. Биол. Цхем. 277 (21): 19056—63. ПМИД 11891221. дои:10.1074/јбц.М110960200.
- Броуссас M, Цорниллет-Лефèбвре П, Потрон Г, Нгуyêн П (2003). „Аденосине инхибитс тиссуе фацтор еxпрессион бy ЛПС-стимулатед хуман моноцyтес: инволвемент оф тхе А3 аденосине рецептор.”. Тхромб. Хаемост. 88 (1): 123—30. ПМИД 12152652.
- С, Меригхи; Мирандола П; Милани D (2002). „Аденосине рецепторс ас медиаторс оф ботх целл пролифератион анд целл деатх оф цултуред хуман меланома целлс.”. Ј. Инвест. Дерматол. 119 (4): 923—33. ПМИД 12406340. дои:10.1046/ј.1523-1747.2002.00111.x.
- ML, Тринцавелли; Тусцано D; Маррони M (2002). „А3 аденосине рецепторс ин хуман астроцyтома целлс: агонист-медиатед десенситизатион, интернализатион, анд доwн-регулатион.”. Мол. Пхармацол. 62 (6): 1373—84. ПМИД 12435805. дои:10.1124/мол.62.6.1373.
- РЛ, Страусберг; Феинголд ЕА; Гроусе ЛХ (2003). „Генератион анд инитиал аналyсис оф море тхан 15,000 фулл-ленгтх хуман анд моусе цДНА сеqуенцес.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 99 (26): 16899—903. ПМЦ 139241 . ПМИД 12477932. дои:10.1073/пнас.242603899.
- Феоктистов I, Рyзхов С, Голдстеин АЕ, Биаггиони I (2003). „Маст целл-медиатед стимулатион оф ангиогенесис: цооперативе интерацтион бетwеен А2Б анд А3 аденосине рецепторс.”. Цирц. Рес. 92 (5): 485—92. ПМИД 12600879. дои:10.1161/01.РЕС.0000061572.10929.2Д.
- ЗГ, Гао; Ким СК; Гросс АС (2003). „Идентифицатион оф ессентиал ресидуес инволвед ин тхе аллостериц модулатион оф тхе хуман А(3) аденосине рецептор.”. Мол. Пхармацол. 63 (5): 1021—31. ПМИД 12695530. дои:10.1124/мол.63.5.1021.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- „Аденосине Рецепторс: А3”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy.