Adenozinski A3 receptor

С Википедије, слободне енциклопедије
Аденозински А3 рецептор
Идентификатори
Симболи АДОРА3; А3АР; АД026; РП11-552М11.7; бА552М11.5
Вањски ИД ОМИМ600445 МГИ104847 ХомолоГене550 ИУПХАР: А3 ГенеЦардс: АДОРА3 Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 140 11542
Енсембл ЕНСГ00000121933 ЕНСМУСГ00000000562
УниПрот П33765 Q3У4Ц5
РефСеq (мРНА) НМ_000677 НМ_009631
РефСеq (протеин) НП_000668 НП_033761
Локација (УЦСЦ) Цхр 1:
111.83 - 111.91 Мб
Цхр 3:
106.03 - 106.04 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Аденозински А3 рецептор (АДОРА3) је аденозински рецептор. Он је кодиран хуманим ADORA3 геном.

Функција[уреди | уреди извор]

Аденозински А3 рецептори је Г протеин-спрегнути рецептор који учествује у многобројним ћелијским сигналним путевима и физиолошким функцијама. Он посредује континуиране кардиопротективне функције током срчане исхемије, и учествује у инхибицији неутрофилне дегранулације код неутрофилима-посредоване повреде ткива. Сматра се да има неурозаштитно али и неуродегенеративно дејство.

Ген[уреди | уреди извор]

Вишеструке транскриптне варијанте које кодирају различите изоформе су познате за овај ген.[1]

Терапеутске импликације[уреди | уреди извор]

Агонист аденозинског А3 рецептора (CF-101) је у клиничким испитивањима за лечење реуматоидног артритиса.[2]

Селективни лиганди[уреди | уреди извор]

Бројни селективни А3 лиганди су доступни.[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14]

=== Агонисти/Позитивни алостерни модулатори ===
  • 2-(1-Хексинил)-N-метиладенозин
  • CF-101 (IB-MECA)
  • CF-102
  • 2-Cl-IB-MECA
  • CP-532,903
  • LUF-6000
  • MRS-3558

Антагонисти/Негативни алостерини модулатори

  • KF-26777
  • MRS-545
  • MRS-1191
  • MRS-1220
  • MRS-1334
  • MRS-1523
  • MRS-3777
  • MRE-3005-F20
  • MRE-3008-F20
  • PSB-11
  • OT-7999
  • VUF-5574

Инверзни агонисти

Литература[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Ентрез Гене: АДОРА3 аденосине А3 рецептор”. 
  2. ^ Силверман МХ, Странд V, Марковитс D, Нахир M, Реитблат Т, Молад Y, Роснер I, Розенбаум M, Мадер Р, Адаwи M, Цаспи D, Тисхлер M, Лангевитз П, Рубиноw А, Фриедман Ј, Греен L, Танаy А, Оцхаион А, Цохен С, Кернс WД, Цохн I, Фисхман-Фурман С, Фарбстеин M, Yехуда СБ, Фисхман П (2008). „Цлиницал евиденце фор утилизатион оф тхе А3 аденосине рецептор ас а таргет то треат рхеуматоид артхритис: дата фром а пхасе II цлиницал триал”. Ј. Рхеуматол. 35 (1): 41—8. ПМИД 18050382. 
  3. ^ Ким СК, Гао ЗГ, Јеонг ЛС, Јацобсон КА (2006). „Доцкинг студиес оф агонистс анд антагонистс суггест ан ацтиватион патхwаy оф тхе А3 аденосине рецептор”. Јоурнал оф Молецулар Грапхицс & Моделлинг. 25 (4): 562—77. ПМИД 16793299. дои:10.1016/ј.јмгм.2006.05.004. 
  4. ^ Ге ЗД, Пеарт ЈН, Крецклер ЛМ, Wан ТЦ, Јацобсон МА, Гросс ГЈ, Ауцхампацх ЈА (2006). „Цл-ИБ-МЕЦА [2-цхлоро-Н6-(3-иодобензyл)аденосине-5'-Н-метхyлцарбоxамиде] редуцес исцхемиа/реперфусион ињурy ин мице бy ацтиватинг тхе А3 аденосине рецептор”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 319 (3): 1200—10. ПМЦ 2430759Слободан приступ. ПМИД 16985166. дои:10.1124/јпет.106.111351. 
  5. ^ Јеонг ЛС, Лее ХW, Јацобсон КА, Лее СК, Цхун МW (2005). „Девелопмент оф потент анд селецтиве хуман А3 аденосине рецептор агонистс”. Нуцлеиц Ацидс Сyмпосиум Сериес (2004). 49 (49): 31—2. ПМИД 17150618. дои:10.1093/насс/49.1.31. 
  6. ^ Беван Н, Бутцхерс ПР, Цоусинс Р, Цоатес Ј, Едгар ЕВ, Моррисон V, Схеехан МЈ, Реевес Ј, Wилсон ДЈ (2007). „Пхармацологицал цхарацтерисатион анд инхибиторy еффецтс оф (2Р,3Р,4С,5Р)-2-(6-амино-2[(1S)-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)ethyl]amino9Х-пурин-9-yл)-5-(2-етхyл-2Х-тетразол-5-yл)тетрахyдро-3,4-фурандиол, а новел лиганд тхат демонстратес ботх аденосине А(2А) рецептор агонист анд аденосине А(3) рецептор антагонист ацтивитy”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 564 (1-3): 219—25. ПМИД 17382926. дои:10.1016/ј.ејпхар.2007.01.094. 
  7. ^ Гао ЗГ, Јацобсон КА (2007). „Емергинг аденосине рецептор агонистс”. Еxперт Опинион он Емергинг Другс. 12 (3): 479—92. ПМИД 17874974. дои:10.1517/14728214.12.3.479. 
  8. ^ Wан ТЦ, Ге ЗД, Тампо А, Мио Y, Биененграебер МW, Трацеy WР, Гросс ГЈ, Кwок WМ, Ауцхампацх ЈА (2008). „Тхе А3 аденосине рецептор агонист ЦП-532,903 [Н6-(2,5-дицхлоробензyл)-3'-аминоаденосине-5'-Н-метхyлцарбоxамиде] протецтс агаинст мyоцардиал исцхемиа/реперфусион ињурy виа тхе сарцолеммал АТП-сенситиве потассиум цханнел”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 324 (1): 234—43. ПМЦ 2435594Слободан приступ. ПМИД 17906066. дои:10.1124/јпет.107.127480. 
  9. ^ Цордеауx Y, Бриддон СЈ, Алеxандер СП, Келлам Б, Хилл СЈ (2008). „Агонист-оццупиед А3 аденосине рецепторс еxист wитхин хетерогенеоус цомплеxес ин мембране мицродомаинс оф индивидуал ливинг целлс”. Тхе ФАСЕБ Јоурнал : Оффициал Публицатион оф тхе Федератион оф Америцан Социетиес фор Еxпериментал Биологy. 22 (3): 850—60. ПМИД 17959910. дои:10.1096/фј.07-8180цом. 
  10. ^ Приего ЕМ, Пéрез-Пéрез МЈ, вон Фријтаг Драббе Куензел ЈК, де Вриес Х, Ијзерман АП, Цамараса МЈ, Мартíн-Сантамарíа С (2008). „Селецтиве хуман аденосине А3 антагонистс басед он пyридо[2,1-ф]пурине-2,4-дионес: новел феатурес оф хА3 антагонист биндинг”. ЦхемМедЦхем. 3 (1): 111—9. ПМИД 18000937. дои:10.1002/цмдц.200700173. 
  11. ^ Јеонг ЛС, Лее ХW, Ким ХО, Тосх ДК, Пал С, Цхои WЈ, Гао ЗГ, Пател АР, Wиллиамс W, Јацобсон КА, Ким ХД (2008). „Струцтуре-ацтивитy релатионсхипс оф 2-цхлоро-Н6-субститутед-4'-тхиоаденосине-5'-Н,Н-диалкyлуронамидес ас хуман А3 аденосине рецептор антагонистс”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 18 (5): 1612—6. ПМИД 18255292. дои:10.1016/ј.бмцл.2008.01.070. 
  12. ^ Гао ЗГ, Јацобсон КА (2008). „Транслоцатион оф аррестин индуцед бy хуман А(3) аденосине рецептор лигандс ин ан енгинееред целл лине: цомпарисон wитх Г протеин-депендент патхwаyс”. Пхармацологицал Ресеарцх : тхе Оффициал Јоурнал оф тхе Италиан Пхармацологицал Социетy. 57 (4): 303—11. ПМЦ 2409065Слободан приступ. ПМИД 18424164. дои:10.1016/ј.пхрс.2008.02.008. 
  13. ^ Бар-Yехуда С, Стеммер СМ, Мади L, Цастел D, Оцхаион А, Цохен С, Барер Ф, Забутти А, Перез-Лиз Г, Дел Валле L, Фисхман П (2008). „Тхе А3 аденосине рецептор агонист ЦФ102 индуцес апоптосис оф хепатоцеллулар царцинома виа де-регулатион оф тхе Wнт анд НФ-каппаБ сигнал трансдуцтион патхwаyс”. Интернатионал Јоурнал оф Онцологy. 33 (2): 287—95. ПМИД 18636149. 
  14. ^ Гао ЗГ, Yе К, Гöблyöс А, Ијзерман АП, Јацобсон КА (2008). „Флеxибле модулатион оф агонист еффицацy ат тхе хуман А3 аденосине рецептор бy тхе имидазоqуинолине аллостериц енханцер ЛУФ6000”. БМЦ Пхармацологy. 8: 20. ПМЦ 2625337Слободан приступ. ПМИД 19077268. дои:10.1186/1471-2210-8-20. 

Додатна литература[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

  • „Аденосине Рецепторс: А3. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy.