Акарбоза

С Википедије, слободне енциклопедије
Акарбоза
IUPAC име
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-дихидрокси-6-метил- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-трихидрокси-3- (хидроксиметил)циклохекс-2-ен-1-ил]амино} тетрахидро-2H-пиран-2-ил]окси}-3,4-дихидрокси- 6-(хидроксиметил)тетрахидро-2H-пиран-2-ил]окси}- 6-(хидроксиметил)тетрахидро-2H-пиран-2,3,4-триол
Клинички подаци
Продајно имеPrecose
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa696015
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • АУ: Б3
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
БиорасположивостЕкстремно ниска
МетаболизамГастроинтестинални тракт
Полувреме елиминације2 сата
ИзлучивањеРенално (Мање од 2%)
Идентификатори
CAS број56180-94-0 ДаY
ATC кодA10BF01 (WHO)
PubChemCID 444254
DrugBankDB00284 ДаY
ChemSpider392239 ДаY
UNIIT58MSI464G ДаY
KEGGD00216 ДаY
ChEMBLCHEMBL1566 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC25H43NO18
Моларна маса645,605 г/мол
  • O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO
  • InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1 ДаY
  • Key:XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N ДаY

Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Бајер АГ), у Северној Америци као Precose, и у Канади као Prandase.[1] Овај лек је блокатор скроба. Он инхибира алфа глукозидазе. Састоји се од акарвиозинске групе са малтозом на редукујућем терминусу.

Механизам дејства[уреди | уреди извор]

Акарбоза инхибира ензиме (гликозидне хидролазе) неопходне за варење угљених хидрата, специфично, алфа-глукозидазне ензиме у ободу танких црева и панкреатичну алфа-амилазу. Панкреатична алфа-амилаза хидролизује комплекс скроба до олигосахарида у лумену танких црева, док за мембрану везане интестиналне алфа-глукозидазе хидролизују олигосахариде, трисахариде, и дисахаридес до глукозе и других моносахаридас. Инхибиција ових ензимских система редукује брзину варења комплексних угљених хидрата. Мање глукозе се апсорбује, јер у мањој мери долази до разлаганаја олигосахарида. Код дијабетичких пацијената, краткотрајно дејство лека је снижење нивоа глукозе; а дуготрајни ефекат је редукција HbA1c нивоа.[2] То доводи до снижења од око 10% типичних HbA1c вредности у студијама дијабетеса.[3]

Индикације[уреди | уреди извор]

Индикације за примену лека су тип 2 и тип 1 шечерна болест, уз инсулинску терапију у гојазних.[4]

Контраиндикације[уреди | уреди извор]

Контраиндикације за примену аскарбоза су

  • преосјетљивост на лек,
  • трудноћа и дојење,
  • тешка оштећења јетре и бубрега
  • хроничне болести црева.

Нежељени ефекти[уреди | уреди извор]

Нежељени ефекти акарбоза су

  • метеоризам, флатуленција,
  • мека столица, пролив,
  • кожни осип (ретко).

Интеракције:[уреди | уреди извор]

  • Лијекови који појачавају ефекте акарбозе су: АЦЕ инхибитори, алкохол, холестирамин, неомицин, бета-блокатори, нифедипин.
  • Лекови који смањују ефекте су:кортикостероиди, диуретици, орални контрацептиви, панкреатин

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
  2. ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  3. ^ „Цлиницал еффицацy оф ацарбосе ин диабетес меллитус: а цритицал ревиеw оф цонтроллед триалс”. Диабетес Метаб. 24 (4): 311—20. 1998. ПМИД 9805641. 
  4. ^ Министарство здравља Републике Србије. Национални водич добре клиничке праксе Diabetes Mellitus Београд, 2012. пп. 34-35

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Akarboza&oldid=27445705”