Инверзни агонист
Инверзни агонист у фармакологији је агенс који се везује за исто рецепторско место-везивања као и агонист тог рецептора и поништава конститутивну активност рецептора.[1] Инверзни агонисти имају супротан фармаколошки ефекат у односу на агонисте. Инверзни агонисти су ефикасни на одређеним врстама рецептора (нпр., појединим хистаминским рецепторима и ГАБА рецепторима[2]) који имају унутрашњу активност без дејства лиганда (конститутивну активност.)
Рецепторски агонисти, |антагонисти и инверзни агонисти се везују за исте типове рецептора. Фармаколошки ефекат инверзног агониста се мери негативном вредношћу агониста. Ако агонист има позитивно вредност а инверзни агонист негативну, антагонист враћа оба, агонист и инверзни агонист, у неутрално стање.
Један посебан пример је Ro15-4513, који је инверзни агонист бензодиазепинске класе лекова (као што су алпразолам и диазепам). Ro15-4513 и бензодиазепини дејствују на исто ГАБА-везујуће место на неуронима, али Ro15-4513 има супротни ефекат, и узрокује анксиозност уместо седације.[3] Слично томе бета-карболини могу да проузрокују анксиозност и нападе, док блокирају ефекте бензодиазепина.
Види још [уреди]
Литература [уреди]
- ^ Kenakin T (2004). „Principles: receptor theory in pharmacology“. Trends Pharmacol. Sci. 25 (4): 186–92. DOI:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082.
- ^ Mehta AK, Ticku MK (1988). „Ethanol potentiation of GABAergic transmission in cultured spinal cord neurons involves gamma-aminobutyric acidA-gated chloride channels“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 246 (2): 558–64. PMID 2457076.
- ^ Sieghart W (1994). „Pharmacology of benzodiazepine receptors: an update“. J Psychiatry Neurosci 19 (1): 24–9. PMC 1188559. PMID 8148363.
Додатна литература [уреди]
- Jeffries WB (17. 02. 1999.). „Inverse Agonists for Medical Students“. Office of Medical Education - Courses - IDC 105 Principles of Pharmacology. Creighton University School of Medicine - Department of Pharmacology Приступљено 12. 08. 2008.
|
|||||||||||||||||
