ЛY-341,495

С Википедије, слободне енциклопедије
ЛY-341,495
IUPAC име
2-[(1S,2S)-2-карбоксициклопропил]-3-(9H-ксантен-9-ил)-D-аланине
Идентификатори
CAS број201943-63-7 ДаY
ATC кодnone
Синоними(2S)-2-Амино-2-[(1S,2S)-2-карбоксициклопроп-1-ил]-3-(ксант-9-ил)пропаноинска киселина
Хемијски подаци
ФормулаC20H19NO5
Моларна маса353,37 g/mol

LY-341,495 је истраживачки лек који делује као потентан и селективан ортостерни антагонист за групу II метаботропних глутаматних рецептора (mGluR2/3).[1][2][3][4]

Он се користи у неколико области научних истраживања. Он показује антидепресивно дејство у животињским моделима,[5][6] где повећава дејство халуциногених лекова,[7][8] и повећава аналгетичко дејство μ-опиоидних агониста,[9][10] као и модулацију функција допаминског рецептора.[11][12][13]

1-флуороциклопропански аналог има супериорни фармакокинетички профил и сличан mGluR2/3 афинитет. Пролек у облику хептил естра има побољшану биоадоступност.[14]

1-флуоро-LY-341,495 хептил естар

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Ornstein PL, Bleisch TJ, Arnold MB, Kennedy JH, Wright RA, Johnson BG, Tizzano JP, Helton DR, Kallman MJ, Schoepp DD, Hérin M. Journal of Medicinal Chemistry. 1998 Jan 29; . „2-substituted (2SR)-2-amino-2-((1SR,2SR)-2-carboxycycloprop-1-yl)glycines as potent and selective antagonists of group II metabotropic glutamate receptors. 2. Effects of aromatic substitution, pharmacological characterization, and bioavailability.”. 41 (3): 358—78. PMID 9464367. .
  2. ^ Kingston AE, Ornstein PL, Wright RA, Johnson BG, Mayne NG, Burnett JP, Belagaje R, Wu S, Schoepp DD. Neuropharmacology. 1998; . „LY341495 is a nanomolar potent and selective antagonist of group II metabotropic glutamate receptors.”. 37 (1): 1—12. PMID 9680254. .
  3. ^ Fitzjohn SM, Bortolotto ZA, Palmer MJ, Doherty AJ, Ornstein PL, Schoepp DD, Kingston AE, Lodge D, Collingridge GL. Neuropharmacology. 1998 Dec; . „The potent mGlu receptor antagonist LY341495 identifies roles for both cloned and novel mGlu receptors in hippocampal synaptic plasticity”. 37 (12): 1445—58. PMID 9886667. 
  4. ^ Johnson BG, Wright RA, Arnold MB, Wheeler WJ, Ornstein PL, Schoepp DD. Neuropharmacology. 1999 Oct; . „[3H]-LY341495 as a novel antagonist radioligand for group II metabotropic glutamate (mGlu) receptors: characterization of binding to membranes of mGlu receptor subtype expressing cells.”. 38 (10): 1519—29. PMID 10530814. .
  5. ^ Pilc A, Chaki S, Nowak G, Witkin JM. Biochemical Pharmacology. 2008 Mar 1; . „Mood disorders: regulation by metabotropic glutamate receptors”. 75 (5): 997—1006. PMID 18164691. 
  6. ^ Matrisciano F, Panaccione I, Zusso M, Giusti P, Tatarelli R, Iacovelli L, Mathé AA, Gruber SH, Nicoletti F, Girardi P. Molecular Psychiatry. 2007 Aug; . „Group-II metabotropic glutamate receptor ligands as adjunctive drugs in the treatment of depression: a new strategy to shorten the latency of antidepressant medication?”. 12 (8): 704—6. PMID 17653204. 
  7. ^ Gewirtz JC, Marek GJ. Neuropsychopharmacology. 2000 Nov; . „Behavioral evidence for interactions between a hallucinogenic drug and group II metabotropic glutamate receptors”. 23 (5): 569—76. PMID 11027922. 
  8. ^ Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E. Molecular Pharmacology. 2007 Aug; . „A selective positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 2 blocks a hallucinogenic drug model of psychosis.”. 72 (2): 477—84. PMID 17526600. 
  9. ^ Fischer BD, Miller LL, Henry FE, Picker MJ, Dykstra LA. Psychopharmacology (Berlin). 2008 Apr 8; „Increased efficacy of micro-opioid agonist-induced antinociception by metabotropic glutamate receptor antagonists in C57BL/6 mice: comparison with (-)-6-phosphonomethyl-deca-hydroisoquinoline-3-carboxylic acid (LY235959)”. PMID 18392754. 
  10. ^ Fischer BD, Zimmerman EI, Picker MJ, Dykstra LA. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2008 Feb; . „Morphine in combination with metabotropic glutamate receptor antagonists on schedule-controlled responding and thermal nociception.”. 324 (2): 732—9. PMID 17982001. 
  11. ^ О'Неилл МФ, Херон-Маxwелл C, Цонwаy МW, Монн ЈА, Орнстеин П (2003). „Гроуп II метаботропиц глутамате рецептор антагонистс ЛY341495 анд ЛY366457 инцреасе лоцомотор ацтивитy ин мице”. Неуропхармацологy. 45 (5): 565—74. ПМИД 12941370. дои:10.1016/С0028-3908(03)00232-6. 
  12. ^ Цхи Х, Јанг ЈК, Ким ЈХ, Везина П (2006). „Блоцкаде оф гроуп II метаботропиц глутамате рецепторс ин тхе нуцлеус аццумбенс продуцес хyперлоцомотион ин ратс превиоуслy еxпосед то ампхетамине”. Неуропхармацологy. 51 (5): 986—92. ПМИД 16901517. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2006.06.008. 
  13. ^ Yоон ХС, Јанг ЈК, Ким ЈХ (2008). „Блоцкаде оф гроуп II метаботропиц глутамате рецепторс продуцес хyпер-лоцомотион ин цоцаине пре-еxпосед ратс бy интерацтионс wитх допамине рецепторс”. Неуропхармацологy. 55 (4): 555—9. ПМИД 18675831. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2008.07.012. 
  14. ^ Сакагами К; Yасухара А; Цхаки С; et al. (2008). „Сyнтхесис, ин витро пхармацологy, анд пхармацокинетиц профилес оф 2-[1-амино-1-царбоxy-2-(9Х-xантхен-9-yл)-етхyл]-1-флуороцyцлопропанецарбоxyлиц ацид анд итс 6-хептyл естер, а потент мГлуР2 антагонист”. Биоорг. Мед. Цхем. 16 (8): 4359—66. ПМИД 18348906. дои:10.1016/ј.бмц.2008.02.066. 

Види још[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=LY-341,495&oldid=26757881”