МГС-0039
IUPAC име | |
---|---|
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-(3,4-дихлоробензилокси)-6-флуоробицикло[3.1.0]хексан-2,6-дикарбокскилна киселина | |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 569686-87-9 |
ATC код | None |
PubChem | CID 9886034 |
ChemSpider | 8061707 |
Хемијски подаци | |
Формула | C15H14Cl2NO5 |
Моларна маса | 378,179 g/mol |
| |
|
MGS-0039 је лек који се користи у научним истраживањима. Он делује као потентан и селективан антагонист групе II метаботропних глутаматних рецептора (mGluR2/3).[1][2] Он производи антидепресивне и анксиолитичке ефекте у животињским студијама,[3][4][5][6] и показано је да појачава отпуштање допамина и серотонина у специфичним областима мозга.[7][8] Истраживања показују да до тога може доћи сличним механизмом као и код сродног глутаминергичног лека кетамина.[9][10]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Chaki S, Yoshikawa R, Hirota S, Shimazaki T, Maeda M, Kawashima N, Yoshimizu T, Yasuhara A, Sakagami K, Okuyama S, Nakanishi S, Nakazato A. MGS0039: a potent and selective group II metabotropic glutamate receptor antagonist with antidepressant-like activity. Neuropharmacology. 2004 Mar;46(4):457-67. PMID 14975669
- ^ Nakazato A, Sakagami K, Yasuhara A, Ohta H, Yoshikawa R, Itoh M, Nakamura M, Chaki S. Synthesis, in vitro pharmacology, structure-activity relationships, and pharmacokinetics of 3-alkoxy-2-amino-6-fluorobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid derivatives as potent and selective group II metabotropic glutamate receptor antagonists. Journal of Medicinal Chemistry. 2004 Aug 26;47(18):4570-87. PMID 15317467
- ^ Shimazaki T, Iijima M, Chaki S. Anxiolytic-like activity of MGS0039, a potent group II metabotropic glutamate receptor antagonist, in a marble-burying behavior test. European Journal of Pharmacology. 2004 Oct 6;501(1-3):121-5. PMID 15464070
- ^ Yasuhara A, Nakamura M, Sakagami K, Shimazaki T, Yoshikawa R, Chaki S, Ohta H, Nakazato A. Prodrugs of 3-(3,4-dichlorobenzyloxy)-2-amino-6-fluorobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid (MGS0039): a potent and orally active group II mGluR antagonist with antidepressant-like potential. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 2006 Jun 15;14(12):4193-207. PMID 16487713
- ^ Yoshimizu T, Shimazaki T, Ito A, Chaki S. An mGluR2/3 antagonist, MGS0039, exerts antidepressant and anxiolytic effects in behavioral models in rats. Psychopharmacology (Berlin). 2006 Jul;186(4):587-93. PMID 16612616
- ^ Stachowicz K, Wierońska J, Domin H, Chaki S, Pilc A. Anxiolytic-like activity of MGS0039, a selective group II mGlu receptor antagonist, is serotonin- and GABA-dependent. Pharmacological Reports. 2011;63(4):880-7. PMID 22001975
- ^ Kawashima N, Karasawa J, Shimazaki T, Chaki S, Okuyama S, Yasuhara A, Nakazato A. Neuropharmacological profiles of antagonists of group II metabotropic glutamate receptors. Neuroscience Letters. 2005 Apr 22;378(3):131-4. PMID 15781145
- ^ Karasawa J, Yoshimizu T, Chaki S. A metabotropic glutamate 2/3 receptor antagonist, MGS0039, increases extracellular dopamine levels in the nucleus accumbens shell. Neuroscience Letters. 2006 Jan 30;393(2-3):127-30. PMID 16233956
- ^ Pałucha-Poniewiera A, Wierońska JM, Brański P, Stachowicz K, Chaki S, Pilc A. On the mechanism of the antidepressant-like action of group II mGlu receptor antagonist, MGS0039. Psychopharmacology (Berlin). 2010 Dec;212(4):523-35. PMID 20703449
- ^ Koike H, Iijima M, Chaki S. Involvement of the mammalian target of rapamycin signaling in the antidepressant-like effect of group II metabotropic glutamate receptor antagonists. Neuropharmacology. 2011 Dec;61(8):1419-23. PMID 21903115