С Википедије, слободне енциклопедије
Нелотансерин (APD-125 ) је лек који делује као инверзни агонист на серотонинском рецептору 5-HT2A .[1] Током клиничких испитивања је показано је да је ефективан и добро толерисан,[2] [3] али је развој прекинут 2008 јер супстанца није у довољној мери произвела жељени исход испитивања.[4] Истраживања се настављају на новим аналозима који потенцијално могу да буду успешни.[5]
^ Теегарден, Б. Р.; Ли, Х.; Јаyакумар, Х.; Страх-Плеyнет, С.; Доса, П. I.; Селаyа, С. D.; Като, Н.; Елwелл, К. Х.; Давидсон, Ј. (2010). „Дисцоверy оф 1-[3-(4-Бромо-2-метхyл-2Х-пyразол-3-yл)-4-метхоxyпхенyл]-3-(2,4-дифлуоропхенyл)уреа (Нелотансерин) анд Релатед 5-Хyдроxyтрyптамине2АИнверсе Агонистс фор тхе Треатмент оф Инсомниа”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy . 53 (5): 1923. ПМИД 20143782 . дои :10.1021/јм9007328 .
^ Росенберг, Р; Сеиден, ДЈ; Хулл, СГ; Ерман, M; Сцхwартз, Х; Андерсон, C; Проссер, W; Сханахан, W; Санцхез, M (2008). „АПД125, а селецтиве серотонин 5-ХТ2А рецептор инверсе агонист, сигнифицантлy импровес слееп маинтенанце ин примарy инсомниа” . Слееп . 31 (12): 1663—71. ПМЦ 2603489 . ПМИД 19090322 .
^ Ал-Схамма, Х. А.; Андерсон, C.; Цхуанг, Е.; Лутхрингер, Р.; Гроттицк, А. Ј.; Хаусер, Е.; Морган, M.; Сханахан, W.; Теегарден, Б. Р. (2009). „Нелотансерин, а Новел Селецтиве Хуман 5-Хyдроxyтрyптамине2А Инверсе Агонист фор тхе Треатмент оф Инсомниа”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс . 332 (1): 281. ПМИД 19841476 . дои :10.1124/јпет.109.160994 .
^ „APD125 for Insomnia” . Архивирано из оригинала 26. 08. 2009. г. Приступљено 27. 10. 2012 .
^ Xiong, Y.; Ullman, B.; Choi, J. S. K.; Cherrier, M.; Strah-Pleynet, S.; Decaire, M.; Dosa, P. I.; Feichtinger, K.; Teegarden, B. R. (2010). „Synthesis and in Vivo Evaluation of Phenethylpiperazine Amides: Selective 5-Hydroxytryptamine2A Receptor Antagonists for the Treatment of Insomnia”. Journal of Medicinal Chemistry . 53 (15): 5696. PMID 20684606 . doi :10.1021/jm100479q .
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин