Терифлуномид
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(2З)-2-цyано-3-хyдроxy-Н-[4-(трифлуорометхyл)пхенyл]бут-2-енамиде | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Везивање протеина | >99.3% |
| Полувреме елиминације | 2 недеље |
| Излучивање | билијарно, ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 163451-81-8  |
| ATC код | n/a |
| PubChem | CID 5479847 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C12H9F3N2O2 |
| Моларна маса | 270.207 г/мол |
| |
Терифлуномид (претходно А77 1726) је активни метаболит лефлуномида.[1] Као лефлуномид, он се користи за реуматоидни артритис.[2][3] Терифлуномид се испитује у Фази III клиничких испитивања ТЕМСО као медикација за мултиплу склерозу (МС). Студија се очекује да траје до Октобра 2010.[4]
Механизам акције[уреди | уреди извор]
Терифлуномид је имуномодулаторни лек који инхибира пиримидин де ново синтезу путем блокирања ензима дихидрооротат дехидрогеназе. Није познато да ли то објашњава његов ефекат на МС озледе.[5]
Терифлуномид инхибира брзу деобу ћелија, укључујући активиране Т ћелије, за које се мисли да руководе процесом МС болести. Терифлуномид маже умањити ризик од инфекција у поређењу са хемотерапијским лековима, зато што су његови ефекти ограничени на имуни сyстем.[6]
Установљено је да терифлуномид блокира транскрипциони фактор НФ-κБ. Он исто тако инхибира тирозин киназа ензиме, али само у високим дозама које нису у клиничкој употреби.[7]
Активација лефлуномида у терифлуномид[уреди | уреди извор]
→
↔
Структура која је резултат отварања прстена се може прелазити између Е и З енолне форме (и кореспондирајућег кето-амида), од којих је З енол стабилнији, и зато је то предоминантна форма.
Види још[уреди | уреди извор]
- Лефлуномид за информацију о фармакокинетици, нуспојавама, контраиндикацијама и другим подацима.
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Магне D, Мéзин Ф, Палмер Г, Гуерне ПА (2006). „Тхе ацтиве метаболите оф лефлуномиде, А77 1726, инцреасес пролифератион оф хуман сyновиал фибробластс ин пресенце оф ИЛ-1бета анд ТНФ-алпха”. Инфламм. Рес. 55 (11): 469—75. ПМИД 17122964. дои:10.1007/с00011-006-5196-x.
- ^ Боyд Б, Цастанер Ј (2005). „Терифлуномиде”. Другс оф тхе Футуре. 30 (11): 1102. дои:10.1358/доф.2005.030.11.948823.
- ^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 52. Иммуносуппрессантс, толерогенс, анд иммуностимулантс”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.
- ^ ЦлиницалТриалс.гов
- ^ Х. Спреитзер (13. 3. 2006). „Неуе Wиркстоффе - Терифлуномид”. Öстерреицхисцхе Апотхекерзеитунг (на језику: Герман) (6/2006).
- ^ Тимотхy Воллмер (28. 5. 2009). „МС Тхерапиес ин тхе Пипелине: Терифлуномиде”. еМС Неwс (на језику: енглески) (Маy 28, 2009).
- ^ Бреедвелд, ФЦ; Даyер, Ј-M (2000). „Лефлуномиде: моде оф ацтион ин тхе треатмент оф рхеуматоид артхритис”. Анн Рхеум Дис. 59: 841—849. ПМИД 11053058. дои:10.1136/ард.59.11.841.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
| Normativna kontrola: Državne |
|---|
