Doksiciklin

Iz Vikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na: navigaciju, pretragu
Doksiciklin
(IUPAC) ime
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 564-25-0
ATC kod J01AA02 A01AB22
PubHem[1][2] 11256
DrugBank APRD00597
ChemSpider[3] 10482106
Hemijski podaci
Formula C22H24N2O8 
Mol. masa 444.435 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 100%
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 18-22 časa
Izlučivanje urin, izmet
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća D(US)
Pravni status POM (UK) ? (US)
Način primene oralno, IV, IM

Doksiciklin (Vibramicin) je antibiotik širokog spektra iz grupe tetraciklina, sa bakteriostatskim dejstvom na veliki broj mikroorganizama[4] (Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije, rikecije, hlamidije, mikoplazme, borelije, leptospire idr.).[5] U bakterijskoj ćeliji doksiciklin se vezuje za 30S subjedinicu ribozoma i time inhibira sintezu proteina.[6][7]

Dejstvo[uredi]

Antibakterijski spektar doksiciklina obuhvata sljedeće mikroorganizme:

  • Gram-pozitivne koke
  • Gram-pozitivne bacile
    • Listeria monocytogenes
    • Corynebacterium diphtheriae
    • Bacillus anthracis
    • Clostridium perfringens
    • Propionibacterium acnes
  • Gram-negativne koke
  • Gram-negativne bacile
    • Haemophilus influenzae
    • Haemophilus parainfluenzae
    • Pasteurella spp.
    • Brucella spp.
    • Yersinia enterocolitica
    • Francisella tularensis
    • Bordetella spp.
    • Shigella spp.
    • Salmonella spp.
    • Enterobacter spp.
    • Vibrio cholerae
    • Bacteroides spp.
  • spirohete
    • Treponema pallidum
    • Leptospira spp.
    • Borrelia burgdorferi
    • Borrelia recurrentis
  • mikoplazme
    • Micoplasma pneumoniae
    • Micoplasma hominis
    • Ureaplasma urealyticum
  • hlamidije
    • Chlamidia trachomatis
    • Chlamidia pneumoniae
    • Chlamidia psittaci
  • rikecije (uzročnike pjegavog tifusa, mišjeg tifusa, Q-groznice, idr.)
  • nokardije
  • koksiele

Od eukariotskih parazita djeluje na Plasmodium falciparum.

Farmakokinetika[uredi]

Doksiciklin se brzo i kompletno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, sa maksimalnom koncentracijom u plazmi poslije 1-2 sata.[8] Poluvrijeme eliminacije ovog antibiotika iznosi 12-15 sati, terapijske koncentracije u krvi se održavaju 24 sata, što omogućava primenu jednom dnevno. Doksiciklin veoma dobro prodire u tkiva i tjelesne tečnosti, kod pacijenata sa renalnom disfunkcijom se ne akumulira (tada se većim dijelom eliminiše preko žuči) i nije potrebna redukcija doze.

Indikacije[uredi]

Kapsule doksiciklina (kovanica od pet srpskih dinara je prikazana zbog razmjere)

Infekcije izazvane mikroorganizmima osjetljivim na doksiciklin su[9]:

Takođe, infekcije izazvane rikecijama (pjegavi tifus, Q-groznica), hlamidijama (limfogranuloma venerum, trahom, inkluzioni konjuktivitis, nespecifični uretritis, genitalne infekcije, pneumonija) i borelijama (kožni oblik borelioza i povratna groznica), kao i pneumonije izazvane mikoplazmom pneumonije, bruceloze, tularemije i kolere se najčešće liječe doksiciklinom.

Doksiciklin je alternativni antibiotik za liječenje infekcija kod pacijenata osjetljivih na peniciline. Takođe se upotrebljava za terapiju sifilisa i gonoreje kada su uzročnici otporni na penicilin.

Doziranje i način primjene[uredi]

Odrasli[uredi]

Prvog dana se uzimaju 2 kapsule doksiciklina, sa razmakom od 12 sati, a narednih 4 do 6 dana se uzima po jedna dnevno. Za liječenje težih infekcija se uzimaju 2 puta dnevno po jedna kapsula na 12 sati, 7 do 10 dana.

Neželjena dejstva[uredi]

Najčešća neželjena dejstva su gastrointestinalna - mučnina, povraćanje, bol u epigastrijumu, dijareja; rjeđe nastaju superinfekcije, a rijetko enterokolitis (nespecifičan ili ozbiljan izazvan Cl. difficile). Od drugih neželjenih reakcija mogu se javiti fotoosjetljivost, pojačana pigmentacija kože, urtikarija, raš kože. Rijetko nastaju anafilaktičke reakcije, povećanje ureje u krvi i trombocitopenija.

Kontraindikacije[uredi]

Kontraindikacije doksiciklina su graviditet i laktacija, preosjetljivost na tetracikline, insuficijencija jetre.

Mjere opreza[uredi]

Tetraciklini se akumuliraju u kostima i zubima fetusa i djece, oštećuju ove strukture, te ne treba da ga koriste djeca mlađa od 12 godina i trudnice.

Opreznost je potrebna kod hepatičke disfunkcije. Za vrijeme uzimanja ovog antibiotika treba izbjegavati sunčanje, jer je moguća pojava fotoosjetljivosti.

Detalji[uredi]

Doksiciklin se pakuje u kapsule od po 100 mg, i moguće ga je izdavati samo uz ljekarski recept. Čuva se na temperaturi od 15 do 25 °C, zaštićen od svjetlosti i vlage. Rok upotrebe je 3 godine, i ne treba ga primjenjivati nakon isteka roka.

Izvori[uredi]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ed. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 ed.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X. 
  5. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  6. ^ David L. Nelson, Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (4th ed.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6. 
  7. ^ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ed. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 ed.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 860. ISBN 0781744431. 
  8. ^ Милена Покрајац (2002). Фармакокинетика. Београд. ISBN 978-86-902551-4-6. 
  9. ^ Група аутора (2007). Љиљана Ивановић. ed. Регистар лекова 2008. Београд. 

Literatura[uredi]

  • Група аутора (2007). Љиљана Ивановић. ed. Регистар лекова 2008. Београд. 
  • Милена Покрајац (2002). Фармакокинетика. Београд. ISBN 978-86-902551-4-6. 

Spoljašnje veze[uredi]



Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).