Spiradolin
IUPAC ime | |
---|---|
2-(3,4-dichlorophenyl)- N-methyl- N-[(5R,7S,8S)- 7-pyrrolidin-1-yl- 1-oxaspiro[4.5]decan-8-yl] acetamide | |
Klinički podaci | |
Način primene | N/A |
Identifikatori | |
CAS broj | 87151-85-7 |
ATC kod | none |
PubChem | CID 55652 |
IUPHAR/BPS | 1653 |
Hemijski podaci | |
Formula | C22H30Cl2N2O2 |
Molarna masa | 425.392 g/mol |
|
Spiradolin (U-62066) je lek koji deluje kao visoko selektivni κ-opioidni agonist.[1] On ima analgetičke,[2] diuretičke[3] i antitusivne efekte.[4] U životinjskim studijama proizvodi efekte slične ketociklazocinu i alilnormetazocinu.[5] Glavno dejstvo na ljude je sedacija, zajedno sa analgetičkim i diuretičkim dejstvom. Značajne nuspojave kao što je disforija i halucinacije su sprečile njegovu kliničku upotrebu.[6] Za kapa-agoniste je pokazano da negativno reaguju sa mi-receptorom.
Hemija[уреди | уреди извор]
Reference[уреди | уреди извор]
- ^ Vonvoigtlander, P. F.; Lewis, R. A. (1988). „Analgesic and mechanistic evaluation of spiradoline, a potent kappa opioid”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 246 (1): 259—62. PMID 2839665.
- ^ Kunihara, M.; Ohyama, M.; Nakano, M.; Hayashi, S. (1989). „Analgesic activity of spiradoline mesylate (U-62,066E), a kappa opioid agonist in mice”. Life Sciences. 45 (13): 1191—8. PMID 2796604. doi:10.1016/0024-3205(89)90508-0.
- ^ Yamada, K.; Imai, M.; Yoshida, S. (1989). „Mechanism of diuretic action of U-62,066E, a kappa opioid receptor agonist”. European Journal of Pharmacology. 160 (2): 229—37. PMID 2547626. doi:10.1016/0014-2999(89)90495-0.
- ^ Kamei, J.; Tanihara, H.; Kasuya, Y. (1990). „Antitussive effects of two specific kappa-opioid agonists, U-50,488H and U-62,066E, in rats”. European Journal of Pharmacology. 187 (2): 281—6. PMID 2272363. doi:10.1016/0014-2999(90)90014-w.
- ^ Holtzman, S. G. (2000). „Further characterization of the discriminative stimulus effects of spiradoline”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 66 (3): 517—22. PMID 10899364. S2CID 27712517. doi:10.1016/s0091-3057(00)00172-6.
- ^ Wadenberg, M. L. (2003). „A review of the properties of spiradoline: A potent and selective kappa-opioid receptor agonist”. CNS Drug Reviews. 9 (2): 187—98. PMC 6741666 . PMID 12847558. doi:10.1111/j.1527-3458.2003.tb00248.x.
Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |