Бета-лактамски антибиотици
Бета-лактамски антибиотици (β-лактамски антибиотици) су велика група антибиотика која у својој молекуларној структури садржи бета-лактамски прстен.[1] Осим сличности у хемијској грађи, β-лактамски антибиотици поседују и истоветни механизам деловања и сличности у фармаколошким и имунолошким карактеристикама.
У групу бета-лактамских антибиотика, спадају следеће подгрупе антибиотика: пеницилини, цефалоспорини, монобактами, карбапенеми и пенеми, инхибитори бета-лактамазе (клавуланска киселина, сулбактам и тазобактам) који имају β-лактамски структуру али им је антибактеријско деловање врло слабо.
Једињења из групе бета-лактамских антибиотика су у свету најупотребљаванија група антибиотика.[2]
Садржај |
Начин деловања [уреди]
Бета-лактамски антибиотици делују бактероцидно на бактерије тако што инхибирају синтезу пептидогликена а у ћелијскоом зиду бактерије. Ћелијски зид је одговоран за постојаност бактеријске ћелије у различитим условима средине, а нарочито је значајан у спречавању прекомерног бубрења бактерије у хипотоничној средини. Ремећење интрегитета ћелијског зида бактерију чини подложну прекомерном уласку воде, а коначан ефекат јесте, уз нагомилавање прекурсора пептидогликана, бактерицидан. Бактерија пуца, или подлеже лизи, а на дејство бета-лактамских антибиотика најосетљивија је у фази деобе.[3][4]
Бета-лактамски антибиотици се везују за групу бактеријских протеина карактеристичних по свом афинитету према пеницилину који се због тога називају и пеницилин-везујући протеини — ПВП (енгл. Penicillin-binding protein — PBP). Бета-лактати-везујући протеине лоцирани су са спољашње стране плазма мембране бактерија и обављају различите ензимске улоге, најчешће понашајући се као транспептидазе, карбоксипептидазе или ендопептидазе.
Идентификован је низ ПВП, при чему постоје значајне варијације у њиховој сктруктури између појединих бактеријских врста, чиме се објашњава и различита ефикасност бета-лактамских антибиотика против различитих бактерија.[1]
Од фундаменталног значаја за дејство ових антибиотика је иреверзибилна инхибиција транспептидаза. Транспептидазе, током нормалног процеса биосинтезе ћелијског зида, катализују уклањање једног остатка D-аланина из пептида везаног за N-ацетилмураминску киселину што омогућава реакцију преосталог терминалног D-аланина са пентаглицинским остатком оближњег пептида. На овај начин се формирају унакрсне пептидне везе неопходне за стабилност ћелијског зида.[5]
Индикације [уреди]
Бета лактамски антибиотици су индиковани за профилаксу и лечење инфекција изазваних осетљивим микрорганизмима на ове лекове. Начелно, β-лактамски антибиотици делују само против грам-позитивних бактерије, али њихов непрестани развој продужио им је и побољшао спектар антибиотиских активниности и против различитих грам-негативних микроорганизама, што је повећало корисност β-лактамских антибиотика.
Према спроведеним истраживањима бета-лактамски антибиотици чине 61% свих потрошених антибиотика у Црној Гори[6], што је нешто мање у поређењу са Аустралијом(64%) [7]а значајно више у поређењу са неким нордијским земљама (око 40%), [8], [9]. Према истим истраживањима, пеницилинимаприпада 71% свих бета-лактамских антибиотика у Црној Гори што је више у односу на Финску(66%), али значајно мање у поређењу са Норвешком(93%). То говори да и међу развијеним земљама постоје велике разлике у примени бета-лактамских антибиотика, које су вероватно последица утицаја читавог низа медицинских и немедицинских чинилаца. Стога је незахвално судити о томе који су од наведених процената, показатељи рационалне примене антибиотика и зато се може закључити да је за све лекаре најбоље да прихвате оптималну примену, која, у најкраћем, подразумева одговарајући антибиотик само тамо где је индикован, уз адекватан режим дозирања и трајање терапије.[10], [11]
„Осим регулационих мера,[10] потребно је да здравство уложи додатне напоре у едукацији лекара ради афирмације правилног приступа прописивању и примени бета-лактамских антибиотика.“
| Генерички назив лека | Црна Гора | Норвешка | Финска | Аустралија |
| Амоксицилин | 4,0 | 0,8 | 2,7 | 4,6 |
| Ампицилин | 2,8 | 0,1 | 0,0 | 0,0 |
| Цефалексин | 2,5 | 0,3 | 1,9 | 1,9 |
| Цефахлор | 0,8 | 0, | 0,0 | 1,0 |
| Бензилпеницилин, прокаин бензилпеницилин | 0,5 | 0,0 | 0,0 | 0,0 |
Подела [уреди]
Пеницилини [уреди]
| Врста пеницилина | Генерички називи антибиотка |
| Пеницилини широког спектра дејства |
|
| Пеницилини, отпорни на ß-лактамазу |
|
| Пеницилини, осетљиви на ß-лактамазу |
|
| Инхибитори β-лактамазе |
|
| Комбинација пеницилина |
|
Цефалоспорини [уреди]
| Генарације цефалоспорина | Генерички називи цефалоспорина |
| Цефалоспорини прве генерације |
|
| Цефалоспорини друге генерације |
|
| Цефалоспорини треће генерације |
|
| Цефалоспорини четврте генерације |
|
| Монобактами |
|
| Карбапенеми |
|
| Остали цефалоспорини |
|
Монобактами [уреди]
| Облик | Генерички називи антибиотка |
| Трочлани | |
| Четворочлани |
|
| Петочлани | |
| Шесточлани |
|
| Седмочлани |
|
| Вишечлани |
|
Карбапенеми и пенеми [уреди]
| Облик | Генерички називи антибиотка |
| Пенеми |
|
| Карбапенем |
|
Инхибитори β-лактамазе [уреди]
Бета-лактамаски инхибитори иако су занемарљиви показују антимикробну активност и садрже β-лактамски прстен. Њихов једини циљ је да спрече инактивацију β-лактамских антибиотика везивањем за бета-лактамазе, и као такви, они се комбинују заједно са β-лактамским антибиотицима.
| Облик | Генерички називи антибиотка |
| Бета-лактамаски инхибитори |
|
Види још [уреди]
Литература [уреди]
- ^ а б Thomas L. Lemke, David A. Williams, ed. (2007). „38. Antibiotics and Antimicrobial Agents“. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 ed.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.
- ^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ed. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 ed.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
- ^ Група аутора, редактор Швабић-Влаховић, Милена. Медицинска бактериологија. Београд: Савремена администрација. ISBN 86-387-0746-0.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 46. Protein synthesis inhibitors and miscellaneous antibacterial agents“. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ Patrick, Graham L.. An Introduction to Medicinal Chemistry (third edition ed.). Oxford University Press. ISBN 978-0-19-927500-7.
- ^ Duborija-Kovacevic N. Analiza vanbolničke upotrebe ljekova u Crnoj Gori [magistarski rad]. Beograd: Medicinski fakultet Univerziteta u Beogradu; 2003.
- ^ Commonwealth Department of Health and Ageing. Drug Utilisation SubCommittee (DUSC) of the Pharmaceutical Benefits Advisory Committee. Australian Statistics on Medicines 1999-2000.Canberra; 2003.
- ^ National Agency for Medicines and Social Insurance Institution.228 Finnish Statistics on Medicines. Helsinki: 2002. p.41-50.
- ^ Norvegian Institut of Public Health, Department of Pharmacoepidemiology.Drug Consumption in Norway 1999-2003. Oslo: 2004.
- ^ а б в Duborija-Kovačević N. Vanbolnička primena beta-laktamskih antibiotika u Crnoj Gori u periodu pre uvođenja nove reformske strategije u prometu lekova. Srpski arhiv za celokupno lekarstvo. 2006; 134(5-6):224-228.
- ^ Sabo A, Tomic Z, Stanulovic M. Antibakterijski lekovi [monografija].Bački Petrovac: ADŠ Kultura; 2001. p.20.
- Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 |
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
