Метицилин је бета-лактамски антибиотик уског спектра. Припада групи пеницилина и развијен је за борбу са сојевима грам-позитивних бактерија које луче бета-лактамазу, као нпр. посебно резистентиним сојевима Staphylococcus aureus који иначе не одговарају на терапију другим пеницилинима.[1][2] Данас је увелико повучен из клиничке употребе и заменили су га диклоксацилин и флуклоксацилин.
Механизам дејства [уреди]
Као и други бета-лактамски антибиотици, метицилин делује инхибирајући стврање ћелијског зида бактерије, инхибицијом стварања пептидогликанских веза које спајају молекуле полимера који гради споменуту мембрану, примарно код грам-позитивних бактерија. Ово има бактерицидан учинак, како код следеће деобе бактеријске ћелије пуцају и угибају.[3]
Специфичност хемијске структуре метицилина [уреди]
Специфичност метицилина је у његовој отпорности на дејство ензима бета-лактамазе које луче неки сојеви бактерија,[4] а који се везује и разара бета-лактамски прстен инактивирајући цео антибиотски молекул. Присуство орто-диметоксифенилне групе везане са пеницилинско језгро метицилина онемогућава дејство ензима бета-лактамазе на бета-лактамски прстен, јер је овај ензим посебно осетљив на промене у просторној конформацији свог супстрата. Утолико метицилин може да делује на стандардан начин, без обзира на присуство пеницилазе.
Доступни облици и клиничка примена [уреди]
Иако је његова клиничка употреба у великој мери обустављена (захваљујући развитку флуклоксацилина и диклоксацилина) метицилин данас има улогу у лабораторијским тестирањима микробиолошких култура, где служи као референтна супстанца приликом одређивања антибиотске сензитивности датог соја.[5] Некад је употребљаван у лечењу инфекција проузрокованих грам-позитивним, пеницилаза лучећим бактеријама. Није постојан у киселој средини желуца, па се примењивао искључиво интравенозно.[6] Метаболише се у јетри, излучује ренално.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ed. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 ed.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. DOI:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
- ^ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ed. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 ed.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 833-842. ISBN 0781744431.
- ^ David L. Nelson, Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (4th ed.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ^ Група аутора (2007). Љиљана Ивановић. ed. Регистар лекова 2008. Београд. ISSN 0354-8236.
- ^ Група аутора (2006). Ненад Угрешић. ed. Фармакотерапијски водич 3. Београд. ISSN 1451-4680.
 |
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља). |
