5-HT5A receptor

Из Википедије, слободне енциклопедије
5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 5A
Identifikatori
Simboli HTR5A; 5-HT5A; MGC138226
Vanjski ID OMIM601305 MGI96283 HomoloGene22461 IUPHAR: 5-ht5a GeneCards: HTR5A Gene
Pregled RNK izražavanja
PBB GE HTR5A 221362 at tn.png
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 3361 15563
Ensembl ENSG00000157219 ENSMUSG00000039106
UniProt P47898 Q3URB0
RefSeq (mRNA) NM_024012 NM_008314
RefSeq (protein) NP_076917 NP_032340
Lokacija (UCSC) Chr 7:
154.49 - 154.51 Mb
Chr 5:
28.17 - 28.19 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

5-HT5A (5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 5A, HTR5A) je protein koji je kod ljudi kodiran HTR5A genom.[1][2]

Funkcija[уреди]

Protein kodiran 5-HT5A genom je član familije 5-hidroksitriptaminskih receptora. Njegov endogeni ligand je 5-hidroksitriptamin. On snižava cAMP nivoe putem Gi i Go proteina.[3] Za ovaj protein je pokazano da delom funkcioniše putem regulacije intracelularne mobilizacije Ca2+.[1]

Glodari imaju dva funkcionalna tipa 5-HT5 receptora, 5-HT5A i 5-HT5B,[4] Ljudi takože imaju 5-HT5B gen, ali njegova kodirajuća sekvenca sadrži stop kodone, tako da taj gen nije funkcionalan, i samo je 5-HT5A izražen u ljudskom mozgu.[5]

Klinički značaj[уреди]

Neurotransmiter serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) uzima učešće u velikom broju psihijatrijskih stanja, kao i u vazokonstriktivnim i vazodilatornim efektima.[1]

Selektivni Ligandi[уреди]

Mali broj visoko selektivnih liganda je komercijalno dostupan za 5-HT5A receptor. Selektivna aktivacija ovog receptora se može ostvariti korištenjem neselektivnog agonista serotoninskog receptor 5-karboksamidotriptamina u kombinaciji sa selektivnim antagonistima za druge ciljeve (primarno 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D i 5-HT7).[6][7]

Agonisti[уреди]

DE19900637A1
  • DE19900637A1, selektivni ligand, Ki = 124 nM.[9]

Antagonisti[уреди]

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. ^ а б в „Entrez Gene: HTR5A 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 5A“. 
  2. ^ Rees S, den Daas I, Foord S, Goodson S, Bull D, Kilpatrick G, Lee M (December 1994). „Cloning and characterisation of the human 5-HT5A serotonin receptor“. FEBS Lett. 355 (3): 242–6. DOI:10.1016/0014-5793(94)01209-1. PMID 7988681. 
  3. ^ Francken BJ, Jurzak M, Vanhauwe JF, Luyten WH, Leysen JE (November 1998). „The human 5-ht5A receptor couples to Gi/Go proteins and inhibits adenylate cyclase in HEK 293 cells“. Eur. J. Pharmacol. 361 (2-3): 299–309. DOI:10.1016/S0014-2999(98)00744-4. PMID 9865521. 
  4. ^ Matthes H, Boschert U, Amlaiky N, Grailhe R, Plassat JL, Muscatelli F, Mattei MG, Hen R (March 1993). „Mouse 5-hydroxytryptamine5A and 5-hydroxytryptamine5B receptors define a new family of serotonin receptors: cloning, functional expression, and chromosomal localization“. Mol. Pharmacol. 43 (3): 313–9. PMID 8450829. 
  5. ^ Nelson DL (February 2004). „5-HT5 receptors“. Curr Drug Targets CNS Neurol Disord 3 (1): 53–8. DOI:10.2174/1568007043482606. PMID 14965244. 
  6. ^ Wesołowska A (2002). „In the search for selective ligands of 5-HT5, 5-HT6 and 5-HT7 serotonin receptors“. Pol J Pharmacol 54 (4): 327–41. PMID 12523486. 
  7. ^ Peters JU, Lübbers T, Alanine A, Kolczewski S, Blasco F, Steward L (January 2008). „Cyclic guanidines as dual 5-HT5A/5-HT7 receptor ligands: optimising brain penetration“. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (1): 262–6. DOI:10.1016/j.bmcl.2007.10.078. PMID 18023344. 
  8. ^ Dietz BM, Mahady GB, Pauli GF, Farnsworth NR (August 2005). „Valerian extract and valerenic acid are partial agonists of the 5-HT5a receptor in vitro“. Brain Res. Mol. Brain Res. 138 (2): 191–7. DOI:10.1016/j.molbrainres.2005.04.009. PMID 15921820. 
  9. ^ Use of 5-HT5-ligands in the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disturbances. 15. 06. 2004. 
  10. ^ Wu J, Li Q, Bezprozvanny I (2008). „Evaluation of Dimebon in cellular model of Huntington's disease“. Mol Neurodegener 3 (1): 15. DOI:10.1186/1750-1326-3-15. PMC 2577671. PMID 18939977. 

Dodatna literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

  • „5-ht5a. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.