Adrenergički receptor

Из Википедије, слободне енциклопедије

Adrenergički receptori (ili adrenoceptori) su klasa G protein-spregnutih receptora koje aktiviraju kateholamini, posebno noradrenalin (norepinefrin) i adrenalin (epinefrin). Mada je dopamin takođe kateholamin, njegovi receptori su u različitoj kategoriji.

Veliki broj ćelija poseduje ove receptore, i vezivanje agonista generalno uzrokuje simpatetički respons (npr. borba-ili-bežanje respons). Drugim rečima, brzina srca se povećava i zenice se šire, energija se mobiliše, i protok krvi se preusmerava sa drugih ne-esencijalnih organa ka skeletalnim mušićima.

Podtipovi[уреди]

Epinefrin se vezuje za svoj receptor, to dovodi do njegovog vezivanja sa heterotrimernim G proteinom. G protein se u slučaju adrenergičkog beta receptora vezuje za adenilat ciklazu koja konvertuje ATP u cAMP, pojačavajući signal[1]

Postoje dve glavne grupe adrenergičkih receptora, α i β:

  • α receptori obuhvataju podtipove α1 (Gq spregnuti receptor) i α2 (Gi spregnuti receptor). Fenilefrin je selektivni agonist α receptora.
  • β receptori obuhvataju podtipove β1, β2 i β3. Sva tri receptora vezuju Gs proteine (mada se β2 takođe spreže sa Gi),[2] koji aktivira signalni put adenilat ciklaze. Vezivanje agonista uzrokuje povišenje intracelularne koncentracije sekundarnog glasnika cAMP. Nizvodni cAMP efektor je cAMP-zavisna proteinska kinaza (PKA), koja posreduje neke od intracelularnih događaja nakon hormonskog vezivanja. Izoprenalin je selektivni agonist.

Uloge u cirkulaciji[уреди]

Adrenalin reaguje sa oba α- i β-adrenoreceptora, izazivajući vazokonstrikciju i vazodilaciju, respektivno. Mada su α receptori manje senzitivni na epinefrin, kad su aktivirani, oni nadjačavaju vazodilaciju posredovanu β-adrenoreceptorima. Rezultat je da visoki nivoi epinefrina u cirkulaciji izazivaju vazokonstrikciju. Na niskim nivoima cirkulišućeg epinefrina, β-adrenoreceptor stimulacija je dominantna, što dovodi do vazodilacije.

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ „RCSB Protein Data Bank: G Proteins“. 
  2. ^ Chen-Izu Y, Xiao RP, Izu LT, Cheng H, Kuschel M, Spurgeon H, Lakatta EG (November 2000). „G(i)-dependent localization of beta(2)-adrenergic receptor signaling to L-type Ca(2+) channels“. Biophys. J. 79 (5): 2547–56. DOI:10.1016/S0006-3495(00)76495-2. PMC 1301137. PMID 11053129. 

Literatura[уреди]

Dodatna literatura[уреди]

  • Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). „Chapter 11: Noradrenergic transmission“. Pharmacology (5th ed.). Elsevier Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. 
  • Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ (2007). „Chapter 11: Noradrenergic transmission“. Rang and Dale's Pharmacology (6th ed.). Elsevier Churchill Livingstone. стр. 169–170. ISBN 0-443-06911-5. 

Spoljašnje veze[уреди]