Akarboza

Из Википедије, слободне енциклопедије
Akarboza
(IUPAC) ime
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
Klinički podaci
Robne marke Precose
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a696015
Identifikatori
CAS broj 56180-94-0
ATC kod A10BF01
PubChem[1][2] 444254
DrugBank DB00284
ChemSpider[3] 392239
UNII T58MSI464G YesY
KEGG[4] D00216 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL1566 YesY
Hemijski podaci
Formula C25H43NO18 
Mol. masa 645,605 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Ekstremno niska
Metabolizam Gastrointestinalni trakt
Poluvreme eliminacije 2 sata
Izlučivanje Renalno (Manje od 2%)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća B3(AU) B(US)
Pravni status POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno

Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.[6] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.

Mehanizam dejstva[уреди]

Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija HbA1c nivoa.[7] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih HbA1c vrednosti u studijama dijabetesa.[8]

Indikacije[уреди]

Indikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.[9]

Kontraindikacije[уреди]

Kontraindikacije za primenu askarboza su

  • preosjetljivost na lek,
  • trudnoća i dojenje,
  • teška oštećenja jetre i bubrega
  • hronične bolesti creva.

Neželjeni efekti[уреди]

Neželjeni efekti akarboza su

  • meteorizam, flatulencija,
  • meka stolica, proliv,
  • kožni osip (retko).

Interakcije:[уреди]

  • Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
  • Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG“. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ^ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery“. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
  7. ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  8. ^ „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials“. Diabetes Metab. 24 (4): 311–20. September 1998. PMID 9805641. 
  9. ^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).