COX-2 inhibitor

Из Википедије, слободне енциклопедије

COX-2 selektivni inhibitor je forma steroidnog antiinflamatornog leka (NSAID) koji direktno deluju na COX-2, enzim koji je odgovoran za inflamaciju i bol. Selektivan inhibicija COX-2 enzima redukuje rizik pojave peptične ulceracije. To je glavna karakteristika celekoksiba, rofekoksiba i drugih članova ove klase lekova. COX-2 selektivnost ne umanjuje druge nepoželjne efekte NSAID lekova (pogotovu povišeni rizik od bubrežne insuficijencije), a rezultati nekih istraživanja ukazuju i na povišeni rizik od srčanog udara, tromboze i moždanog udara kao posledica relativnog povišenja nivoa tromboksana. Rofekoksib (poznatiji kao Vioxx) je povučen sa tržišta 2004 zbog ovih problema.

Istorija istraživanja[уреди]

COX-2 gen miša je klonirao UCLA naučnik dr. Harvi Herčman.[1] Enzim je otkrio 1988. Danijel Simons.[2] On je odmah uvideo značaj svog otkrića, te je istog dana odredio sekvencu enzima. Naknadno je kompanija Pfizer, sa kojom je Simons imao ugovor, navodno raskinula ugovor i odbila ispoštuje njegova autorska prava, iz kog razloga je usledio dugotrajni sudski spor.[3][4]

Reference[уреди]

  1. ^ Kujubu DA, Fletcher BS, Varnum BC, Lim RW, Herschman HR (July 1991). „TIS10, a phorbol ester tumor promoter-inducible mRNA from Swiss 3T3 cells, encodes a novel prostaglandin synthase/cyclooxygenase homologue“. J. Biol. Chem. 266 (20): 12866–72. PMID 1712772. 
  2. ^ Xie WL, Chipman JG, Robertson DL, Erikson RL, Simmons DL (April 1991). „Expression of a mitogen-responsive gene encoding prostaglandin synthase is regulated by mRNA splicing“. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 88 (7): 2692–6. DOI:10.1073/pnas.88.7.2692. PMC 51304. PMID 1849272. 
  3. ^ Yajnik J (2006-10-27). „University sues Pfizer over COX-2 research“. The Scientist Приступљено 11. 11. 2010.. 
  4. ^ Tom Harvey (21. 09. 2010.). „BYU spices up Celebrex lawsuit against Pfizer“. The Salt Lake Tribune Приступљено 28. 02. 2011.. 

Literatura[уреди]

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]