Epiboksidin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Epiboksidin
(IUPAC) ime
(1R,4S,6S)-6-(3-metilizoksazol-5-il)-7-azabiciklo[2.2.1]heptan
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 188895-96-7
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 5747670
ChemSpider[3] 4677635
Hemijski podaci
Formula C10H14N2O
Mol. masa 178,23 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Epiboksidin je hemijsko jedinjenje koje deluje kao parcijalni agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. Ono se vezuje za α3β4 i α4β2 nikotinske acetilholinske receptore. Ovaj ligand je razvijen kao manje toksični analog potentnog alkaloida epibatidina, koji ima oko 200 puta jače analgetsko dejsvo od morfina, ali uzrokuje ekstremno opasne toksične nuspojave.

Epiboksidin je oko deset puta manje potentan od epibatidina kao α4β2 agonist, i jednako je potentan kao α3β4 agonist. On ispoljava desetinu analgetske moći epibatidina, ali je znatno manje toksičan.[4]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Badio, B.; Garraffo, H. M.; Plummer, C. V.; Padgett, W. L.; Daly, J. W. (1997). „Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine“. European Journal of Pharmacology 321 (2): 189–194. DOI:10.1016/S0014-2999(96)00939-9. PMID 9063687. 

Spoljašnje veze[уреди]