| Mavoglurant |
 |
| IUPAC ime |
Metil (3aR,4S,7aR)-4-hidroksi-4-[(3-metilfenil)etinil]oktahidro-1H-indol-1-karboksilat
|
| Drugi nazivi |
AFQ056 |
| Identifikacija |
| CAS registarski broj |
543906-09-8  Y |
| PubHem |
9926832 |
| HemPauk |
8102466 |
| SMILES |
O=C(OC)N3[C@@H]2CCC[C@@](O)(C#Cc1cccc(c1)C)[C@@H]2CC3
|
| InChI |
1/C19H23NO3/c1-14-5-3-6-15(13-14)8-11-19(22)10-4-7-17-16(19)9-12-20(17)18(21)23-2/h3,5-6,13,16-17,22H,4,7,9-10,12H2,1-2H3/t16-,17-,19-/m1/s1
|
| Svojstva |
| Molekulska formula |
C19H23NO3 |
| Molarna masa |
313.39 g mol−1 |
|
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala
|
| Infobox references |
Mavoglurant (AFQ-056) je eksperimentalni kandidat leka za tretman fragilnog X sindroma.[1] On deluje kao antagonist metabotropnog glutamatnog receptora 5 (mGlu5).[2]
Mavoglurant razvija Novartis i trenutno je u fazi III kliničkih ispitivanja.[1][3] U slučaju uspešnog ishoda ispitivanja, on će biti privi lek koji tretira poremećaju umesto simptoma fragilnog X sindroma.[4]
Reference [уреди]
- ^ а б P. Cole (2012). „Mavoglurant“. Drugs of the Future 37 (1): 7–12. DOI:10.1358/dof.2012.37.1.1772147.
- ^ Levenga, J; Hayashi, S; De Vrij, FM; Koekkoek, SK; Van Der Linde, HC; Nieuwenhuizen, I; Song, C; Buijsen, RA et al. (2011). „AFQ056, a new mGluR5 antagonist for treatment of fragile X syndrome“. Neurobiology of disease 42 (3): 311–7. DOI:10.1016/j.nbd.2011.01.022. PMID 21316452.
- ^ Jacquemont, S.; Curie, A.; Des Portes, V.; Torrioli, M. G.; Berry-Kravis, E.; Hagerman, R. J.; Ramos, F. J.; Cornish, K. et al. (2011). „Epigenetic Modification of the FMR1 Gene in Fragile X Syndrome is Associated with Differential Response to the mGluR5 Antagonist AFQ056“. Science Translational Medicine 3 (64): 64ra1. DOI:10.1126/scitranslmed.3001708. PMID 21209411.
- ^ „AFQ056 drug improves symptoms in Fragile X patients: Study“. news-medical.net. 9. 1. 2011.
|
Glutamatergični ligandi |
|
| Jonotropni |
|
|
|
|
|
|
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homokinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Kinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan ( Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol ( Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • ACPC • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
|
|
|
|
|
|
|
| Metabotropni |
|
|
Inhibitori
transporta |
|
|
