Mikofenolat mofetil

Из Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са Mikofenolate mofetil)
Mikofenolat mofetil
(IUPAC) ime
(E)-6-(-4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl- 3-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)-4-methylhex- 4-enoic-2-morpholinoethylester
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 128794-94-5
ATC kod L04AA06
PubChem[1][2] 446541
Hemijski podaci
Formula C23H31NO7 
Mol. masa 433,50 g•mol−1
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 94% (mofetil), 72% (so)
Vezivanje za proteine plazme 97%
Metabolizam prolek
Poluvreme eliminacije 16–18 časa
Izlučivanje 93%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

EU EMEA:linkUS FDA:link

Trudnoća  ?
Pravni status
Način primene oralno, IV

Mikofenolate mofetil, Mycophenolate mofetil (MMF) (CellCept kompanije Roche) je imunosupresant i prolek mikofenolne kiseline, koji se ekstenzivno koristi u transplantnoj medicini. Njegov mod akcije je reverzibilna inhibicija inozin monofosfat dehidrogenaze[3] (IMPDH) u biosintezi purina. MMF dejstvuje na selektivan de novo metabolički put koji je kritičan za limfocitnu proliferaciju i aktivaciju. Druge ćelije su u mogućnosti da obezbede purine putem separatnog puta i zato mogu da izbegnu efekat ovog leka. MMF je korisna alternativa azatioprinu kad Aza toksičnost sprečava upotrebu.

Hemijsko ime mikofenolat mofetila je 2-morpholinoethyl (E)-6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)-4-methyl-4-hexenoate. Negova empirijska formula je C23H31NO7 i molekulska masa je 433.50. Mikofenolat mofetil je morfolinoetil ester mikofenolne kiseline, koji se koristi za maskiranje karboksilne grupe. Mikofenolat mofetil ima pKa vrednost od 5.6 za morfolino deo i 8.5 za fenolnu grupu.[4]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Fulton B, Markham A. "Mycophenolate mofetil : a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in renal transplantation." Drugs. 1996, 51(2):278-98.
  4. ^ „CellCept“. 

Spoljašnje veze[уреди]