Nalokson
 |
|
 |
|
| (IUPAC) ime | |
|---|---|
| (1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihidroksi- 4-(prop-2-en-1-il)- 12-oksa- 4-azapentaciklo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] oktadeka- 7(18),8,10-trien- 14-on | |
| Klinički podaci | |
| AHFS/Drugs.com | Монографија |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 465-65-6 |
| ATC kod | V03AB15 |
| PubHem | 5284596 |
| DrugBank | DB01183 |
| HemSpider | 4447644 |
| UNII | 36B82AMQ7N  |
| KEGG | D08249 |
| ChEBI | CHEBI:7459 |
| ChEMBL | CHEMBL80 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C19H21NO4 |
| Mol. masa | 327.37 g/mol |
| SMILES | eMolekuli & PubHem |
| Sinonimi | 17-alil- 4,5α-epoksi- 3,14-dihidroksimorfinan- 6-on |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 2% (90% se apsorbuje ali je visok metabolizam prvog prolaza) |
| Metabolizam | Jetra |
| Poluvreme eliminacije | 1-1.5 h |
| Izlučivanje | Urin, bilijarno |
| Farmakoinformacioni podaci | |
| Trudnoća | ? |
| Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) |
| Način primene | IV, IM |
Nalokson je opioidni antagonist koji je razvila kompanija Sankio tokom 1960-ih.[1] Nalokson je lek koji se koristi za poništavanje efekata opijatnog predoziranja, na primer predoziranja heroina ili morfina. Nalokson se specifično koristi za sprečavane opasnih po život depresija centralnog nervnog sistema i respiratornog sistema.[2][3] On se takođe eksperimentalno koristi za tretman kongenitalne neosetljivosti na bol sa anhidrozom, ekstremno retkog poremećaja (1 u 125 miliona) koji uzrokuje da osoba ne oseća bol. On je u prodaji pod raznim imenima, među kojima su Narkan, Nalon i Narkanti. On nije naltrekson, koji je antagonist opioidnog receptora sa kvalitativno različitim dejstvom, i koji se koristi za lečenje zavisnosti umesto za hitni tretman predoziranja.
Садржај |
Farmakodinamika[уреди]
Nalokson ima ekstremno visok afinitet za μ-opioidne receptore u centralnom nervnom sistemu. Nalokson je kompetitivni antagonist μ-opioidnog receptora, i njegova brza blokada tih receptora često proizvodi naglu pojavu simptoma povlačenja. Nalokson takođe deluje kao antagonist, mada sa nižim afinitetom, na κ- i δ-opioidnim receptorima.
Hemija[уреди]
Nalokson se sintetiše iz tebaina. Hemijska struktura naloksona podseća na oksimorfon, jedina razlika je supstitucija N-metil grupe sa alil (prop-2-enil) grupom. Ime nalokson je izvedeno iz N-allil i oksimorfon.
Reference[уреди]
- ^ US Patent 3254088 - Morphine Derivative
- ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 ed.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697.
- ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
