Nelotanserin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Nelotanserin
(IUPAC) ime
1-[3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-4-metoksifenil]-3-(2,4-difluorofenil)ureja
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 839713-36-9
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 11683556
ChemSpider[3] 9858284
UNII 4ZA73QEW2P YesY
Hemijski podaci
Formula C18H15BrF2N4O2 
Mol. masa 437,238 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status
Način primene Oralno

Nelotanserin (APD-125) je lek koji deluje kao inverzni agonist na serotoninskom receptoru 5-HT2A.[4] Tokom kliničkih ispitivanja je pokazano je da je efektivan i dobro tolerisan,[5][6] ali je razvoj prekinut 2008 jer supstanca nije u dovoljnoj meri proizvela željeni ishod ispitivanja.[7] Istraživanja se nastavljaju na novim analozima koji potencijalno mogu da budu uspešni.[8]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Teegarden, B. R.; Li, H.; Jayakumar, H.; Strah-Pleynet, S.; Dosa, P. I.; Selaya, S. D.; Kato, N.; Elwell, K. H. et al. (2010). „Discovery of 1-[3-(4-Bromo-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea (Nelotanserin) and Related 5-Hydroxytryptamine2AInverse Agonists for the Treatment of Insomnia“. Journal of Medicinal Chemistry 53 (5): 1923. DOI:10.1021/jm9007328. PMID 20143782. 
  5. ^ Rosenberg, R; Seiden, DJ; Hull, SG; Erman, M; Schwartz, H; Anderson, C; Prosser, W; Shanahan, W et al. (2008). „APD125, a selective serotonin 5-HT2A receptor inverse agonist, significantly improves sleep maintenance in primary insomnia“. Sleep 31 (12): 1663–71. PMC 2603489. PMID 19090322. 
  6. ^ Al-Shamma, H. A.; Anderson, C.; Chuang, E.; Luthringer, R.; Grottick, A. J.; Hauser, E.; Morgan, M.; Shanahan, W. et al. (2009). „Nelotanserin, a Novel Selective Human 5-Hydroxytryptamine2A Inverse Agonist for the Treatment of Insomnia“. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 332 (1): 281. DOI:10.1124/jpet.109.160994. PMID 19841476. 
  7. ^ APD125 for Insomnia
  8. ^ Xiong, Y.; Ullman, B.; Choi, J. S. K.; Cherrier, M.; Strah-Pleynet, S.; Decaire, M.; Dosa, P. I.; Feichtinger, K. et al. (2010). „Synthesis and in Vivo Evaluation of Phenethylpiperazine Amides: Selective 5-Hydroxytryptamine2A Receptor Antagonists for the Treatment of Insomnia“. Journal of Medicinal Chemistry 53 (15): 5696. DOI:10.1021/jm100479q. PMID 20684606. 

Spoljašnje veze[уреди]