Rimkazol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Rimkazol
(IUPAC) ime
93-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]propyl9H-carbazole
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 75859-04-0
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 53389
Hemijski podaci
Formula C21H27N3 
Mol. masa 321.459
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Rimkazol je antagonist[3] sigma receptora.[4] Za sigma receptore se smatra da učestvuju u psihozi koja može da bude indukovana lekovima kao što su PCP i kokain. Rimkazol je originalno bio istraživan kao potencijalni antipsihotik sa različitim mehanizmom dejstva od tradicionalnih antipsihotičkih lekova. To nije u dovoljnoj meri potvrđeno kliničkim ispitivanjima tako da se rimkazol ne primenjuje za tu indikaciju.[5]

Za rimkazol je utvrđeno da redukuje dejstvo kokaina,[6] a za analoge rimkazola je pokazano da su veoma efektivni u blokiranju konvulzija uzrokovanih kokainskim predoziranjem u modelima na životinjama.[7]

Literatura[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Gilmore DL, Liu Y, Matsumoto RR (2004). „Review of the pharmacological and clinical profile of rimcazole“. CNS Drug Reviews 10 (1): 1–22. PMID 14978511. 
  4. ^ Eaton MJ, Lookingland KJ, Moore KE (1996). „The sigma ligand rimcazole activates noradrenergic neurons projecting to the paraventricular nucleus and increases corticosterone secretion in rats“. Brain Res. 733 (2): 162–6. DOI:10.1016/0006-8993(96)00290-9. PMID 8891298. 
  5. ^ Volz HP, Stoll KD (November 2004). „Clinical trials with sigma ligands“. Pharmacopsychiatry 37 Suppl 3: S214–20. DOI:10.1055/s-2004-832680. PMID 15547788 Приступљено 27. 04. 2011.. 
  6. ^ Katz JL, Libby TA, Kopajtic T, Husbands SM, Newman AH (May 2003). „Behavioral effects of rimcazole analogues alone and in combination with cocaine“. European Journal of Pharmacology 468 (2): 109–19. PMID 12742518 Приступљено 27. 04. 2011.. 
  7. ^ Matsumoto RR, Hewett KL, Pouw B, Bowen WD, Husbands SM, Cao JJ, Hauck Newman A (December 2001). „Rimcazole analogs attenuate the convulsive effects of cocaine: correlation with binding to sigma receptors rather than dopamine transporters“. Neuropharmacology 41 (7): 878–86. PMID 11684152 Приступљено 27. 04. 2011.. 

Spoljašnje veze[уреди]


Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).