Spiradolin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Spiradolin
(IUPAC) ime
2-(3,4-dichlorophenyl)- N-methyl- N-[(5R,7S,8S)- 7-pyrrolidin-1-yl- 1-oxaspiro[4.5]decan-8-yl] acetamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 87151-85-7
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 55652
Hemijski podaci
Formula C22H30Cl2N2O2 
Mol. masa 425.392 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status
Način primene N/A

Spiradolin (U-62066) je lek koji deluje kao visoko selektivni κ-opioidni agonist.[3] On ima analgetičke,[4] diuretičke[5] i antitusivne efekte.[6] U životinjskim studijama proizvodi efekte slične ketociklazocinu i alilnormetazocinu.[7] Glavno dejstvo na ljude je sedacija, zajedno sa analgetičkim i diuretičkim dejstvom. Značajne nuspojave kao što je disforija i halucinacije su sprečile njegovu kliničku upotrebu.[8] Za kapa-agoniste je pokazano da negativno reaguju sa mi-receptorom.

Hemija[уреди]

Spiradoline synthesis.png

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Vonvoigtlander PF, Lewis RA. Analgesic and mechanistic evaluation of spiradoline, a potent kappa opioid. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1988 Jul;246(1):259-62. PMID 2839665
  4. ^ Kunihara M, Ohyama M, Nakano M, Hayashi S. Analgesic activity of spiradoline mesylate (U-62,066E), a kappa opioid agonist in mice. Life Sciences. 1989;45(13):1191-8. PMID 2796604
  5. ^ Yamada K, Imai M, Yoshida S. Mechanism of diuretic action of U-62,066E, a kappa opioid receptor agonist. European Journal of Pharmacology. 1989 Jan 31;160(2):229-37. DOI 10.1016/0014-2999(89)90495-0 PMID 2547626
  6. ^ Kamei J, Tanihara H, Kasuya Y. Antitussive effects of two specific kappa-opioid agonists, U-50,488H and U-62,066E, in rats. European Journal of Pharmacology. 1990 Oct 9;187(2):281-6. PMID 2272363
  7. ^ Holtzman SG. Further characterization of the discriminative stimulus effects of spiradoline. Pharmacology, Biochemistry and Behaviour. 2000 Jul;66(3):517-22. PMID 10899364
  8. ^ Wadenberg ML. A review of the properties of spiradoline: a potent and selective kappa-opioid receptor agonist. CNS Drug Reviews. 2003 Summer;9(2):187-98. PMID 12847558

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).