Amisulprid

Из Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са Torent)
Amisulprid
(IUPAC) ime
(RS)-4-amino-N-[(1-etilpirolidin-2-il)metil]-
5-etilsulfonil-2-metoksi-benzamid
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj 71675-85-9 [1]
ATC kod N05AL05
PubChem[2][3] 2159
DrugBank DB06288
ChemSpider[4] 2074
UNII 8110R61I4U YesY
KEGG[5] D07310 YesY
ChEMBL[6] CHEMBL243712 YesY
Hemijski podaci
Formula C17H27N3O4S 
Mol. masa 369,48 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 48%[7]
Metabolizam  ?
Poluvreme eliminacije 12 h[7]
Izlučivanje Renalno[7]
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B3(AU)
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno, intramuskularno[1]

Amisulprid (Amazeo, Torent, Solian, Sulpitak, Amitreks, Soltus) je atipični antipsihotik koji se koristi za lečenje psihoze u šizofreniji i epizoda manije u bipolarnom poremećaju. On se takođe koristi u malim dozama za lečenje depresije. Ovaj lek je razvila kompanija Sanofi-Aventis tokom 1990-tih.[8][9]

Farmakologija[уреди]

Amisulprid prvenstveno deluje kao antagonist D2 i D3 receptora. On ima visok afinitet za te receptore sa konstantom disocijacije od 2.8 nM i 3.2 nM, respektivno. Mada standardne doze u opsegu 400 do 1200 mg na dan, koje se koriste za lečenje psihoze, inhibiraju dopaminergičku neurotransmisiju, niske doze u opsegu 50 do 200 mg preferentno blokiraju inhibitorne presinaptičke autoreceptore. To rezultuje u olakšavanju dopamina aktivnosti, iz tog razloga, niske doze amisulprida se takođe koriste za lečenje kliničke depresije.

Reference[уреди]

  1. ^ а б „Amisulpride“ (на French). BIAM online. 2000. 
  2. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  3. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  4. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  5. ^ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG“. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  6. ^ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery“. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  7. ^ а б в Rosenzweig, P.; Canal, M.; Patat, A.; Bergougnan, L.; Zieleniuk, I.; Bianchetti, G. (2002). „A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.“. Human Psychopharmacology 17 (1): 1–13. DOI:10.1002/hup.320. PMID 12404702. 
  8. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 ed.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  9. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).