Vodeće jedinjenje

Из Википедије, слободне енциклопедије

Vodeće jedinjenje u pronalaženju lekova je hemijsko jedinjenje koje ima farmakološku ili biološku aktivnost i čija hemijska struktura se koristi kao početna tačka za hemijske modifikacije da bi se poboljšala potentnost, selektivnost, ili farmakokinetički parametri.[1][2]

Vodeća jedinjenja se često nalaze visokopropusnim skriningom[3] („pogodci“) ili među sekundarnim metabolitima iz prirodnih izvora.

Novo otkrivena farmakološki aktivna jedinjenja često nisu podesna za medicinsku primenu i neophodne su dalje hemijske modifikacije da bi postalo moguće da se testiraju u životinjskim modelima ili klinički.

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. Thomas L. Lemke, David A. Williams, ed. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 ed.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 
  2. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 ed.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  3. Ricardo Macarron, Martyn N. Banks, Dejan Bojanic, David J. Burns, Dragan A. Cirovic, Tina Garyantes, Darren V. S. Green, Robert P. Hertzberg, William P. Janzen, Jeff W. Paslay, Ulrich Schopfer & G. Sitta Sittampalam (March 2011). „Impact of high-throughput screening in biomedical research“. Nature Reviews Drug Discovery 10: 188-195. DOI:10.1038/nrd3368. 

Literatura[уреди]