Vodeće jedinjenje

Из Википедије, слободне енциклопедије

Vodeće jedinjenje u pronalaženju lekova je hemijsko jedinjenje koje ima farmakološku ili biološku aktivnost i čija hemijska struktura se koristi kao početna tačka za hemijske modifikacije da bi se poboljšala potentnost, selektivnost, ili farmakokinetički parametri.[1][2]

Vodeća jedinjenja se često nalaze visokopropusnim skriningom[3] („pogodci“) ili među sekundarnim metabolitima iz prirodnih izvora.

Novo otkrivena farmakološki aktivna jedinjenja često nisu podesna za medicinsku primenu i neophodne su dalje hemijske modifikacije da bi postalo moguće da se testiraju u životinjskim modelima ili klinički.

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ed. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 ed.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 
  2. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 ed.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  3. ^ Ricardo Macarron, Martyn N. Banks, Dejan Bojanic, David J. Burns, Dragan A. Cirovic, Tina Garyantes, Darren V. S. Green, Robert P. Hertzberg, William P. Janzen, Jeff W. Paslay, Ulrich Schopfer & G. Sitta Sittampalam (March 2011). „Impact of high-throughput screening in biomedical research“. Nature Reviews Drug Discovery 10: 188-195. DOI:10.1038/nrd3368. 

Literatura[уреди]