Амикацин

Амикацин
IUPAC име
	(2S)-4-амино-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-амино-2-; [(2S,3R,4S,5S,6R)-4-амино-3,5-дихидрокси-; 6-(хидроксиметил)оксан-2-ил]окси-4-[(2R,3R,; 4S,5R,6R)-6-(аминометил)-3,4,5-трихидрокси-; оксан-2-ил]окси-3-хидрокси-циклохексил]-2-хидрокси-; бутанамид
Клинички подаци
Продајно име	Амикин
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a682661
Категорија трудноће	АУ: D ; УС: C (Могући ризик) ; ;
Начин примене	Интрамускуларно, интравенозно
Правни статус
Правни статус	УК: ПОМ (Само на рецепат) ; УС: ℞-онлy ;
Фармакокинетички подаци
Везивање протеина	0-11%
Полувреме елиминације	2-3 сата
Излучивање	Ренално
Идентификатори
CAS број	37517-28-5
ATC код	D06AX12 (WHO) J01GB06, S01AA21
PubChem	CID 37768
DrugBank	DB00479
ChemSpider	34635
UNII	84319SGC3C
KEGG	D02543
ChEBI	CHEBI:2637
ChEMBL	CHEMBL177
Hemijski podaci
Formula	C22H43N5OC(Н[C@Х]3[C@Х](О[C@Х]1О[C@@Х]([C@@Х](О)[C@Х](Н)[C@Х]1О)ЦО)[C@@Х](О)[C@Х](О[C@Х]2О[C@Х](ЦН)[C@@Х](О)[C@Х](О)[C@Х]2О)[C@@Х](Н)Ц3)[C@@Х](О)ЦЦН
Моларна маса	585,603 g/mol
	InChI InChI=1S/C22H43N5O13/c23-2-1-8(29)20(36)27-7-3-6(25)18(39-22-16(34)15(33)13(31)9(4-24)37-22)17(35)19(7)40-21-14(32)11(26)12(30)10(5-28)38-21/h6-19,21-22,28-35H,1-5,23-26H2,(H,27,36)/t6-,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14+,15-,16+,17-,18+,19-,21+,22+/m0/s1 ; Key:LKCWBDHBTVXHDL-RMDFUYIESA-N ;

Amikacin je aminoglikozidni antibiotik koji se koristi za tretiranje različitih tipova bakterijskih infekcija. Amikacin deluje putem vezivanja za bakterijsku 30S рибозомалну подјединицу, чиме узрокује погрешно очитавање иРНК те тиме онемогућава бактеријску синтезу протеина који су витални за њен раст.

Медицинске употребе

Амикацин се најчешће користи за третирање озбиљних, у болници стечених инфекција узрокованих грамнегативним бактеријама отпорним на вишеструке лекове као што су Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, и Enterobacter. Такође је ефективан против Serratia marcescens и Providencia stuartii. Амикацин се може користити за третирање нетуберкуларних микобактеријских инфекција и туберкулозе (ако је узрокована сензитивним врстама) кад други лекови нису успешни.

Амикацин се може комбиновати са бета-лактамским антибиотицима за терапију људи са неутропенијом и грозницом.

Липозомални амикацин за инхалирање је тренутно у завршном стадијуму клиничких испитивања за третман респираторних болести, као што је цистична фиброза^[1], Pseudomonas aeruginosa^[2], нетуберкуларних микобактеријских инфекција^[3] и бронхиектазије.^[4]^[5]

Референце

^ "Randomized, open-label, active-controlled, multicenter study to assess the efficacy, safety and tolerability of Arikace™ in Cystic Fibrosis patients with chronic infection due to Pseudomonas aeruginosa" is a European Phase III clinical trial, being conducted across multiple sites in the EU, starting at the Royal Brompton Hospital, Department of Respiratory Medicine, in London
^ Study to Evaluate Arikace™ in CF Patients With Chronic Pseudomonas Aeruginosa Infections
^ "A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Liposomal Amikacin for Inhalation (Arikace™) in Patients With Recalcitrant Nontuberculous Mycobacterial Lung Disease" is a Phase II clinical trial in collaboration with the US National Institute of Allergy and Infectious Diseases
^ "A Placebo Controlled, Randomized, Parallel Cohort, Safety And Tolerability Study Of 2 Dose Levels Of Liposomal Amikacin For Inhalation (Arikace™) In Patients With Bronchiectasis Complicated By Chronic Infection Due To Pseudomonas Aeruginosa" Phase II (completed).
^ „"A Study to Determine the Safety and Tolerability of Arikace™ Versus Placebo in Patients Who Have Bronchiectasis"”. „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 29. 04. 2015. г. Приступљено 24. 09. 2012. is a Phase II clinical trial (as [4]) completed in the UK.

Литература

Едсон, Р. С.; Террелл, C. L. (1999). „Тхе аминоглyцосидес”. Маyо Цлиниц Процеедингс. 74 (5): 519—528. ПМИД 10319086. дои:10.4065/74.5.519. }-

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] "Randomized, open-label, active-controlled, multicenter study to assess the efficacy, safety and tolerability of Arikace™ in Cystic Fibrosis patients with chronic infection due to Pseudomonas aeruginosa" is a European Phase III clinical trial, being conducted across multiple sites in the EU, starting at the Royal Brompton Hospital, Department of Respiratory Medicine, in London

[2] Study to Evaluate Arikace™ in CF Patients With Chronic Pseudomonas Aeruginosa Infections

[3] "A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Liposomal Amikacin for Inhalation (Arikace™) in Patients With Recalcitrant Nontuberculous Mycobacterial Lung Disease" is a Phase II clinical trial in collaboration with the US National Institute of Allergy and Infectious Diseases

[4] "A Placebo Controlled, Randomized, Parallel Cohort, Safety And Tolerability Study Of 2 Dose Levels Of Liposomal Amikacin For Inhalation (Arikace™) In Patients With Bronchiectasis Complicated By Chronic Infection Due To Pseudomonas Aeruginosa" Phase II (completed).

[5] „"A Study to Determine the Safety and Tolerability of Arikace™ Versus Placebo in Patients Who Have Bronchiectasis"”. „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 29. 04. 2015. г. Приступљено 24. 09. 2012. is a Phase II clinical trial (as [4]) completed in the UK.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]