БТС 74,398
IUPAC име | |
---|---|
1-([1-(3,4-дихлорофенил)циклобутил]-2-(3-диаминтиламинопропилтио)етанон | |
Клинички подаци | |
Drugs.com | 74,398.хтмл Монографија |
Идентификатори | |
CAS број | 548491-50-5 |
ATC код | None |
PubChem | CID 24838024 |
ChemSpider | 26325181 |
UNII | I3W0WCC63A |
Хемијски подаци | |
Формула | C19H29Cl2N3OS |
Моларна маса | 418,424 |
| |
|
БТС 74,398 је стимулативни лек са централним дејством који је развијен за лечење Паркинсонове болести. Он инхибира синаптичко поновно узимање допамина, серотонина и норадреналина, што га чини троструким инхибитором поновног узимања.[1] Био је ефикасан на животињским моделима Паркинсонове болести,[2][3] али је био неуспешан у испитивањима на људима.[4]
Особине[уреди | уреди извор]
БТС 74,398 је органско једињење, које садржи 19 атома угљеника и има молекулску масу од 418,424 Da.
Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 5 |
Broj donora vodonika | 2 |
Broj rotacionih veza | 12 |
Particioni koeficijent[5] (ALogP) | 2,9 |
Растворљивост[6] (logS, log(mol/L)) | -6,4 |
Поларна површина[7] (PSA, Å2) | 97,7 |
Reference[уреди | уреди извор]
- ^ Lane EL, Cheetham S, Jenner P (март 2005). „Dopamine uptake inhibitor-induced rotation in 6-hydroxydopamine-lesioned rats involves both D1 and D2 receptors but is modulated through 5-hydroxytryptamine and noradrenaline receptors”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 312 (3): 1124—31. PMID 15542624. S2CID 8208352. doi:10.1124/jpet.104.076554.
- ^ Hansard MJ, Smith LA, Jackson MJ, Cheetham SC, Jenner P (јануар 2004). „The monoamine reuptake inhibitor BTS 74 398 fails to evoke established dyskinesia but does not synergise with levodopa in MPTP-treated primates”. Movement Disorders. 19 (1): 15—21. PMID 14743355. S2CID 26120965. doi:10.1002/mds.10596.
- ^ Lane EL, Cheetham SC, Jenner P (јануар 2005). „Repeated administration of the monoamine reuptake inhibitor BTS 74 398 induces ipsilateral circling in the 6-hydroxydopamine lesioned rat without sensitizing motor behaviours”. The European Journal of Neuroscience. 21 (1): 179—86. PMID 15654855. S2CID 22417785. doi:10.1111/j.1460-9568.2004.03834.x.
- ^ Lane EL, Cheetham S, Jenner P (2008). „Striatal output markers do not alter in response to circling behaviour in 6-OHDA lesioned rats produced by acute or chronic administration of the monoamine uptake inhibitor BTS 74 398”. Journal of Neural Transmission. 115 (3): 423—9. PMID 18250952. S2CID 195993. doi:10.1007/s00702-007-0854-x.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Литература[уреди | уреди извор]
- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.