Бромокриптин

С Википедије, слободне енциклопедије
Бромокриптин
IUPAC име
(5′α)-2-бромо-12′-хидрокси-5′-(2-метилпропил)-3′,6′,18-триоксо-2′-(пропан-2-ил)ерготаман
Клинички подаци
Продајно имеПарлодел
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa682079
Категорија трудноће
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин применеорално
Правни статус
Правни статус
  • ?
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост28% оралне дозе се апсорбује
Метаболизам?
Полувреме елиминације12-14 дата
Излучивање85% жуч (фекалије)
Идентификатори
CAS број25614-03-3 ДаY
ATC кодG02CB01 (WHO) N04BC01
PubChemCID 31101
IUPHAR/BPS35
DrugBankAPRD00622 НеН
ChemSpider28858 ДаY
UNII3A64E3G5ZO ДаY
KEGGD03165 ДаY
ChEBICHEBI:3181 ДаY
ChEMBLCHEMBL493 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC32H40BrN5O5
Моларна маса654,595
  • Brc2nc1cccc\3c1c2C[C@@H]7C/3=C/[C@@H](C(=O)N[C@@]4(O[C@]6(O)N(C4=O)[C@H](C(=O)N5CCC[C@H]56)CC(C)C)C(C)C)CN7C
  • InChI=1S/C32H40BrN5O5/c1-16(2)12-24-29(40)37-11-7-10-25(37)32(42)38(24)30(41)31(43-32,17(3)4)35-28(39)18-13-20-19-8-6-9-22-26(19)21(27(33)34-22)14-23(20)36(5)15-18/h6,8-9,13,16-18,23-25,34,42H,7,10-12,14-15H2,1-5H3,(H,35,39)/t18-,23-,24+,25+,31-,32+/m1/s1 ДаY
  • Key:OZVBMTJYIDMWIL-AYFBDAFISA-N ДаY

Бромокриптин (ИНН) (Парлодел, Циклосет), је дериват ерголина. Он је допамински агонист који се користи за лечење тумора хипофизе, Паркинсонове болести, хиперпролактинамије, неуролептичког малигног синдрома, и типа 2 дијабетеса.[1][2]

Фармакологија[уреди | уреди извор]

Бромокриптин је потентан агонист допаминског Д2 рецептора[3] и разних серотонинских рецептора. Он такође инхибира ослобађање глутамата, променом смера глутамат ГЛТ1 транспортера. [4]

Хемија[уреди | уреди извор]

Попут свих ергопептида, бромокриптин је циклол. Две пептидне групе његовог трипептидног структурног сегмента су умрежене, чиме је формирана >N-C(OH)< веза између два прстена са амидном функционалном групом.

Бромокриптин, 2-бромоергокриптин, је семисинтетички дериват природног ергот алкалоида, ергокриптина (деривата лисергинске киселине), који се синтетише броминацијом ергокриптина користећи N-бромосукцинимид.[5][6]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803. 
  2. ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0. 
  3. ^ De Leeuw Van Weenen J. E., Parlevliet E. T., Maechler P., Havekes L. M., Romijn J. A., Ouwens D. M., Pijl H., Guigas B. (2010). „The dopamine receptor D2 agonist bromocriptine inhibits glucose-stimulated insulin secretion by direct activation of the α2-adrenergic receptors in beta cells”. Biochemical Pharmacology. 79 (12): 1827. PMID 20138024. doi:10.1016/j.bcp.2010.01.029. 
  4. ^ „ScienceDirect - European Journal of Pharmacology : Bromocriptine, an ergot alkaloid, inhibits excitatory amino acid release mediated by glutamate transporter reversal”. Приступљено 31. 8. 2010. [мртва веза]
  5. ^ E. Fluckiger, A. Hoffmann, U.S. Patent 3.752.814 (1973).
  6. ^ A. Hofman, E. Flueckiger, DE 1926045  (1969).

Види још[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).