Холецистокинински антагонист
Холецистокинински антагонист је специфични тип рецепторског антагониста који блокира рецепторска места пептидних хормона холецистокинина (CCK).
Постоје два типа овог рецептора, дефинисана као CCKA и CCKB (или CCK-1 и CCK-2). CCKA је углавном изражен у танким цревима, и учествује у регулацији ензимске секреције панкреаса, секреције желудачне киселине у желудац, интестиналне мотилности и сигнализације ситости. CCKB је изражен централном нервном систему, и има функције везане за анксиозност и осећај бола.[1] Антагонисти CCK рецептора могу да имају вишеструке функције у стомаку и мозгу.
Најпознатији CCK антагонист је не-селективни антагонист проглумид, који блокира оба рецептора: CCKA и CCKB, и који је оригинално био развијен за лечење чира на желуцу. CCKA блокада у стомаку доводи до редукције секреције желудачне киселине. Међутим једна интересантна нуспојава проглумида је нађена, наиме он повећава аналгетско дејство опиоидних лекова, и умањује развој толеранције. Накнадно је утврђено да је то последица блокаде CCKB рецептора у мозгу.
Новији лекови су селективни за један или други рецептор. Селективни CCKA антагонисти као што су лорглумид и девазепид су били развијени за лечење чира на желуцу, и ограничавање развоја рака црева.[2]
Литература[уреди | уреди извор]
- ^ Рехфелд, ЈФ (2004). „Цлиницал ендоцринологy анд метаболисм. Цхолецyстокинин”. Бест працтице & ресеарцх. Цлиницал ендоцринологy & метаболисм. 18 (4): 569—86. ПМИД 15533776. дои:10.1016/ј.беем.2004.07.002.
- ^ Гонзáлез-Пуга, C; Гарцíа-Наварро, А; Есцамес, Г; Леóн, Ј; Лóпез-Цантареро, M; Рос, Е; Ацуñа-Цастровиејо, D (2005). „Селецтиве ЦЦК-А бут нот ЦЦК-Б рецептор антагонистс инхибит ХТ-29 целл пролифератион: сyнергисм wитх пхармацологицал левелс оф мелатонин”. Јоурнал оф пинеал ресеарцх. 39 (3): 243—50. ПМИД 16150104. дои:10.1111/ј.1600-079X.2005.00239.x.
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
