Ибандронска киселина
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
{1-хyдроxy-3-[метхyл(пентyл)амино]пропане-1,1-диyл} бис(пхоспхониц ацид) | |
| Клинички подаци | |
| Подаци о лиценци |
|
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално, интравенозно |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 0,6% |
| Везивање протеина | 90.9 то 99,5% (у зависности од концентрације) |
| Метаболизам | незнатан |
| Полувреме елиминације | 10 до 60 сати |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 114084-78-5  |
| ATC код | M05BA06 (WHO) |
| PubChem | CID 60852 |
| DrugBank | APRD00231 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C9H23NO7P2 |
| Моларна маса | 319.229 г/мол [1][2] |
| |
Ибандронска киселина (ИНН) или натријум ибандронат (УСАН), која се продаје под трговачким именима Бонива, Алводрониц, Бондронат и Бонвива, је потентан бисфосфонатски лек који се користи у превенцији и третману остеопорозе.[3][4]
Он се исто тако може користити у третману хиперкалцемије (повишеног нивоа калцијума у крви). Овај лек производе и продају ГлаксоСмитКлајн и Roche Laboratories. Глобална продаја 2008. године је била 1.1Б ЦХФ ($1.0Б америчких долара по 01/01/2009 курсу).[5]
Индикације[уреди | уреди извор]
Ибандронат је један од третмана за превенцију остеопорозе код пост-менопаузних жена.[6] Мушкарци не требају да користе ибандронат. Један од ретких изузетака је кад они учествују у клиничким испитивањима. У мају 2003, ФДА је одобрила употребу ибандроната као дневни, 2.50 мг дозе, третман за пост-менопаузну остеопорозу. Ово одобрење је базирано на трогодишњем, случајним, двоструко-слепом, плацебом-контролисаном испитивању 2,946 жена оболелих од пост-менопаузне остеопорозе. Партиципантима је даван плацебо или орална ибандронат доза (2.50 мг), или наизменично (20 мг сваки други дан у 12 доза на почетку сваког тромесечног интервала). Сваки партиципант је још добијао дневне оралне дозе од 500 мг калцијума и 400 ИУс витамина D. На крају студије установљено је да су обе дозе значајно смањиле ризик појаве нових кичмених фрактура, за 50-52%, у поређењу са ефектом плацебо лека.
Особине[уреди | уреди извор]
| Особина | Вредност |
|---|---|
| Број акцептора водоника | 8 |
| Број донора водоника | 5 |
| Број ротационих веза | 9 |
| Партициони коефицијент[7] (ALogP) | 0,7 |
| Растворљивост[8] (logS, log(mol/L)) | 0,9 |
| Поларна површина[9] (PSA, Å2) | 158,2 |
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Сусан Будавари, ур. (2001). Тхе Мерцк Индеx: Ан Енцyцлопедиа оф Цхемицалс, Другс, анд Биологицалс (13тх изд.). Мерцк Публисхинг. ИСБН 0911910131.
- ^ Лиде Давид Р., ур. (2006). ЦРЦ Хандбоок оф Цхемистрy анд Пхyсицс (87тх изд.). Боца Ратон, ФЛ: ЦРЦ Пресс. ISBN 978-0-8493-0487-3.
- ^ Bauss F, Schimmer RC (2006). „Ibandronate: the first once-monthly oral bisphosphonate for treatment of postmenopausal osteoporosis”. Therapeutics and clinical risk management. 2 (1): 3—18. PMC 1661644
. PMID 18360577.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 61. Agents affecting mineral ion homeostasis and bone turnover; Bisphosphonates”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ „Roche 2008 Annual Report” (PDF). Roche. Архивирано из оригинала (PDF) 26. 07. 2011. г. Приступљено 13. 8. 2009.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). „Chapter 31. Calcium Homeostasis”. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781744431.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
