ЈWХ-051

Из Википедије, слободне енциклопедије
ЈWХ-051
ЈWХ-051.пнг
ИУПАЦ име
((6aR,10aR)-6,6-диметил-3-(2-метилоктан-2-ил)-6а,7,10,10а-тетрахидробензо[ц]хромен-9-ил)метанол
Идентификатори
АТЦ код Ноне
ПубЦхем ЦИД 9799540
Хемијски подаци
Формула C25Х38О2
Моларна маса 370,567 g/mol
  (верифy)

ЈWХ-051 је аналгетик који је канабиноидни агонист. Његова хемијска структура је блиско сродна са потентним канабиноидним агонистом ХУ-210. Једина разлика је у уклоњеној хидроксилној групи у позицији 1 ароматичног прстена.

ЈWХ-051 има висок афинитет за ЦБ1 рецептор, али је јачи агонист за ЦБ2, са Ки вредношћу од 14нМ на ЦБ2 вс 19нМ на ЦБ1.[1] Он је био један од првих ЦБ2-селективних лиганда, мада је његова селективност за ЦБ2 умерена у поређењу са новијим једињењима, попут ХУ-308.

Он производи сличне ефекте као и други канабиноидни агонисти, као што су седација и аналгезија, али има релативно јако антиинфламаторно дејство услед његовог високог афинитета за ЦБ2.[2][3][4]

Референце[уреди]

  1. Хуффман, ЈW; Yу, С; Схоwалтер, В; Абоод, МЕ; Wилеy, ЈЛ; Цомптон, ДР; Мартин, БР; Брамблетт, РД; Реггио, ПХ (1996). „Сyнтхесис анд пхармацологy оф а верy потент цаннабиноид лацкинг а пхенолиц хyдроxyл wитх хигх аффинитy фор тхе ЦБ2 рецептор”. Јоурнал оф Медицал Цхемистрy. 39 (20): 3875—7. ПМИД 8831752. дои:10.1021/јм960394y. 
  2. Хуффман, ЈW (2000). „Тхе сеарцх фор селецтиве лигандс фор тхе ЦБ2 рецептор”. Цуррент пхармацеутицал десигн. 6 (13): 1323—37. ПМИД 10903395. дои:10.2174/1381612003399347. 
  3. Клеин, ТW; Неwтон, Ц; Фриедман, Х (1998). „Цаннабиноид рецепторс анд тхе цyтокине нетwорк”. Адванцес ин еxпериментал медицине анд биологy. Адванцес ин Еxпериментал Медицине анд Биологy. 437: 215—22. ИСБН 978-0-306-45838-5. ПМИД 9666274. дои:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. 
  4. Гриффин, Г; Фернандо, СР; Росс, РА; МцКаy, НГ; Асхфорд, МЛ; Схире, Д; Хуффман, ЈW; Yу, С; Лаинтон, ЈА (1997). „Евиденце фор тхе пресенце оф ЦБ2-лике цаннабиноид рецепторс он перипхерал нерве терминалс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 339 (1): 53—61. ПМИД 9450616. дои:10.1016/С0014-2999(97)01336-8. 

Спољашње везе[уреди]