Камптотецин

С Википедије, слободне енциклопедије
Камптотецин
IUPAC име
(S)-4-етил-4-хидрокси-1H-пирано[3',4':6,7]индолизино[1,2-б]
хинолин-3,14-(4H,12H)-дион
Идентификатори
CAS број7689-03-4 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 2538
DrugBankDB04690 ДаY
ChemSpider22775 ДаY
UNIIXT3Z54Z28A ДаY
KEGGC01897 ДаY
ChEBICHEBI:27656 ДаY
ChEMBLCHEMBL65 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC20H16N2O4
Моларна маса348,352 g/mol
  • O=C\1N4\C(=C/C2=C/1COC(=O)[C@]2(O)CC)c3nc5c(cc3C4)cccc5
  • InChI=1S/C20H16N2O4/c1-2-20(25)14-8-16-17-12(7-11-5-3-4-6-15(11)21-17)9-22(16)18(23)13(14)10-26-19(20)24/h3-8,25H,2,9-10H2,1H3/t20-/m0/s1 ДаY
  • Key:VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N ДаY

Камптотецин (CPT) је цитотоксични хинолински алкалоид који инхибира ДНК ензим топоизомеразу I (топо I). Њега су открили M. Е. Вал и M. C. Вани 1966. путем систематског тестирања природних производа за лекове против канцера. Он је изолован из коре и стабла Camptotheca acuminata, дрвета који се у традиционалној кинеској медицини користи за лечење канцера[1]. ЦПТ је показао знатну активност против канцера у прелиминарним клиничким испитивањима, међутим овај материјал има ниску растворљивост и високо изражене непожељне реакције лека. Услед тих недостатака путем синтетичке и медицинске хемије су развијени бројни синтетички аналози[2][3][4] са побољшаним својствима. Два CPT аналога су одобрена и користе се у хемотерапији канцера:[5] топотекан и иринотекан.[6][7]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Еффертх Т, Фу YЈ, Зу YГ, Сцхwарз Г, Конкималла ВС, Wинк M (2007). „Молецулар таргет-гуидед тумор тхерапy wитх натурал продуцтс деривед фром традитионал Цхинесе медицине.”. Цуррент медицинал цхемистрy. 14 (19): 2024—32. 
  2. ^ „Цурран Сyнтхесис оф Цамптотхецин”. Архивирано из оригинала 05. 09. 2009. г. 
  3. ^ „Цоминс Сyнтхесис оф Цамптотхецин”. Архивирано из оригинала 05. 09. 2009. г. 
  4. ^ „Рапапорт Сyнтхесис оф Цамптотхецин”. Архивирано из оригинала 07. 09. 2009. г. 
  5. ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" Архивирано на сајту Wayback Machine (15. мај 2009) in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach Архивирано на сајту Wayback Machine (4. октобар 2013). 11 ed. 2008.
  6. ^ M.E. Wall, M.C.Wani, C.E. Cook, K.H.Palmer, A.I.McPhail, G.A.Sim (1966). „Plant antitumor agents. I. The isolation and structure of camptothecin, a novel alkaloidal leukemia and tumor inhibitor from camptotheca acuminate”. Journal of the American Chemical Society. 88 (16): 3888—3890. doi:10.1021/ja00968a057. 
  7. ^ G. Samuelsson (2004). Drugs of Natural Origin: a Textbook of Pharmacognosy. Swedish pharmaceutical press, Stokkholm (5 изд.). ISBN 91-974318-4-2. 

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).