Терфенадин

Терфенадин

IUPAC име
(RS)-1-(4-терт-бутилфенил)-44-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-ilбутан-1-ол
Клинички подаци
Продајно име	Селдан, Трилудан, Телдан
Drugs.com	Мултум, информације за потрошаче
MedlinePlus	a600034
Категорија трудноће	УС: C (Могући ризик)
Правни статус
Правни статус	Повучен са тржишта
Фармакокинетички подаци
Везивање протеина	70%
Полувреме елиминације	3,5 сата
Идентификатори
CAS број	50679-08-8 Y
ATC код	R06AX12 (WHO)
PubChem	CID 5405
IUPHAR/BPS	2608
DrugBank	DB00342 Y
ChemSpider	5212 Y
UNII	7BA5G9Y06Q Y
KEGG	D00521 Y
ChEMBL	CHEMBL17157 Y
Хемијски подаци
Формула	C32H41NO2
Моларна маса	471,673 г/мол
SMILES OC(c1ccccc1)(c2ccccc2)C4CCN(CCCC(O)c3ccc(cc3)C(C)(C)C)CC4
InChI InChI=1S/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29 (21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/ h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3 Н Key:GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Y

Терфенадин (Селдан, Трилудан, Телдане) је антихистамин који се раније користио за треатман алергијских обољења. Он је замењен фексофенадином током 1990-тих због могућег ризика од специфчног типа прекида електричних ритмова срца (срчане аритмије узроковане прологацијом QТ интервала).

Терфенадин је пролек, који је обично потпуно метаболисан до активне форме фексофенадина у јетри ензимом цитохром П450, ЦYП3А4 изоформом. Услед његовог скоро потпуног метаболизма у јетри непосредно након дозирања, терфенадин се нормално не може детектовати у плазми. Сам терфенадин је кардиотоксичан не вишим дозама, док његов главни метаболит није. Токсичност је могућа након година констатне употребе без претходних проблема. До тога може доћи услед интеракције са другим лековима, нпр. еритромицином, или храном као што је грапефруит. Промене доза тих CYP3A4 инхибитора могу да узрокују да тело не може да метаболизује и уклони терфенадин. При већим концентрацијама у плазми, он може да има токсично дејство на срчани ритам (е.г. вентрикуларна тахикардија).

Спољашње везе

• Hoechst Marion Roussel Committed to Education Regarding Seldane Usage, an April 30, 1996 press release