Johimbin

S Vikipedije, slobodne enciklopedije
Johimbin
IUPAC ime
17α-hidroksi-johimban-16α-
metil estar karboksilne kiseline
Klinički podaci
Prodajno imeYocon
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • OTC
Identifikatori
CAS broj146-48-5 ДаY
ATC kodG04BE04 (WHO) QV03AB93
PubChemCID 8969
IUPHAR/BPS102
DrugBankDB01392 ДаY
ChemSpider8622 ДаY
UNII2Y49VWD90Q ДаY
ChEBICHEBI:10093 ДаY
ChEMBLCHEMBL15245 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H26N2O3
Molarna masa354,44 g/mol (baza)
390,90 g/mol (hidrohlorid)
  • O=C(OC)[C@@H]5[C@H]4C[C@H]3c2nc1ccccc1c2CCN3C[C@@H]4CC[C@@H]5O
  • InChI=1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15-,17-,18-,19+/m0/s1 ДаY
  • Key:BLGXFZZNTVWLAY-SCYLSFHTSA-N ДаY

Johimbin je alkaloid sa stimulantnim i afrodizijskim dejstvom koji se prirodno javlja u biljci Pausinystalia yohimbe. On se takođe prirodno javlja u Rauwolfia serpentina i Alchornea floribunda, zajedno sa nekoliko drugih alkaloida. Johimbin je korišten kao dijetarni suplement u obliku biljnog ekstrakta i kao lek na recepat u čistoj formi za tretman seksualne disfunkcije. Johimbin je izučavan kao lek za tip 2 dijabetes.[1]

Farmakologija[uredi | uredi izvor]

Johimbin ima visok afinitet za α2-adrenergički receptor, umereni afinitet za α1-adrenergički, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B, i D2 receptore, i slab afinitet za 5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7, i D3 receptore.[2][3] On deluje kao antagonist na α1-adrenergičkom, α2-adrenergičkom, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, i D2, i kao parcijalni agonist na 5-HT1A.[2][4][5][6]

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ Rosengren, A. H.; Jokubka, R.; Tojjar, D.; Granhall, C.; Hansson, O.; Li, D.-Q.; Nagaraj, V.; Reinbothe, T. M.; Tuncel, J. (2009). „Overexpression of Alpha2A-Adrenergic Receptors Contributes to Type 2 Diabetes”. Science. 327 (5962): 217—20. PMID 19965390. doi:10.1126/science.1176827. 
  2. ^ а б Millan MJ; Newman-Tancredi A; Audinot V; et al. (2000). „Agonist and antagonist actions of yohimbine as compared to fluparoxan at alpha(2)-adrenergic receptors (AR)s, serotonin (5-HT)(1A), 5-HT(1B), 5-HT(1D) and dopamine D(2) and D(3) receptors. Significance for the modulation of frontocortical monoaminergic transmission and depressive states”. Synapse. 35 (2): 79—95. PMID 10611634. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(200002)35:2<79::AID-SYN1>3.0.CO;2-X. 
  3. ^ „PDSP Ki Database”. Архивирано из оригинала 8. 11. 2013. г. Приступљено 16. 08. 2012. 
  4. ^ Arthur JM, Casañas SJ, Raymond JR (1993). „Partial agonist properties of rauwolscine and yohimbine for the inhibition of adenylyl cyclase by recombinant human 5-HT1A receptors”. Biochemical Pharmacology. 45 (11): 2337—41. PMID 8517875. doi:10.1016/0006-2952(93)90208-E. 
  5. ^ Kaumann AJ (1983). „Yohimbine and rauwolscine inhibit 5-hydroxytryptamine-induced contraction of large coronary arteries of calf through blockade of 5 HT2 receptors”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 323 (2): 149—54. PMID 6136920. doi:10.1007/BF00634263. 
  6. ^ Baxter GS, Murphy OE, Blackburn TP (1994). „Further characterization of 5-hydroxytryptamine receptors (putative 5-HT2B) in rat stomach fundus longitudinal muscle”. British Journal of Pharmacology. 112 (1): 323—31. PMC 1910288Слободан приступ. PMID 8032658. 

Spoljašnje veze[uredi | uredi izvor]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).