Heroin

S Vikipedije, slobodne enciklopedije
Heroin
IUPAC ime
(5α,6α)-7,8-didehydro- 4,5-epoxy- 17-methylmorphinan- 3,6-diol diacetate
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • Category X
Opojna drogaEkstremno visoka
Način primeneInhalacija, Intravenozno, oralno, Intranazalno, Rektalno, Intramuskularno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost<35% (oralno), 44–61% (inhalacijom)[1]
Vezivanje proteina0% (morfine metabolit 35%)
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije<10 minuta[1]
Izlučivanje90% renalno kao glukuronidi, ostalo bilijarno
Identifikatori
CAS broj561-27-3 DaY
ATC kodN02AA09 (WHO)
PubChemCID 5462328
DrugBankDB01452
ChemSpider4575379
SinonimiDiamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
Hemijski podaci
FormulaC21H23NO5
Molarna masa369.41 g/mol

Heroin ili diacetilmorfin je, polusintetska teška droga koja se proizvodi iz morfina. Prema delovanju pripada opioidima. Najjači je narkotik; njegova proizvodnja i upotreba su zabranjene. Ima veliki potencijal za razvoj zavisnosti i ako se uzima svaki dan, zavisnost se razvija za 10-20 dana. Deluje za 5-8 minuta nakon ušmrkavanja, uzet intravenski deluje gotovo trenutno i izaziva stanje euforije. Promene u ponašanju su česta pospanost, nezainteresovanost za donedavno najbliže osobe i okolinu, telesno slabljenje. 60% zavisnika zaraženo je virusom hepatitisa B ili hepatitisa C.

Po hemijskom je sastavu diacetilmorfin, С21Н23NO5, nastaje kad se morfin acetiluje anhidridom sirćetne kiseline pri čemu se obe hidroksilne grupe esterifikuju .. Heroin nema fenolna svojstva, može lako preći ponovno u morfin. Rastvara se u mešavini vode i limunske ili sirćetne kiseline, ili vitamina C, a slabo u etru i vodi.

Proizvodnja[uredi | uredi izvor]

Svetska proizvodnja opijuma - glavne sirovine od koje se dobija heroin, procenjuje se na 4.000 do 7.000 tona godišnje. Mjanmar i Avganistan daleko prednjače u svetskoj proizvodnji opijuma.

Istorija[uredi | uredi izvor]

Istorija opijata ne počinje krajem 19. veka, već hiljadama godina ranije, Kada se u Mesopotamiji, Egiptu, kasnije i u staroj Grčkoj uzgaja opijumski mak, iz kojeg se zarezivanjem nezrelih čaura skuplja mlečno-bela tečnost - opijum. Trgovina opijumom bila je vrlo razvijena, a „opijumska zavisnost“ socijalno prihvaćena. Opijum se konzumirao uglavnom pušenjem a koristio se i za medicinske svrhe: „Otac medicine“, Hipokrat, ga priznaje kao narkotik i lek za razne bolesti.

U Evropi opijum nestaje sve do 16. veka, kada se kroz trgovinu sa dalekoistočnim zemljama dolazi u kontakt s njim i otkriva njegovo delovanje, i potencijalne koristi kao leka. Opijum u narednim vekovima pokreće veliki deo svetskih ekonomskih i političkih događaja, polovinom 19. veka počinje i prvi od dva opijumska rata, u kojima Engleska, kasnije i Francuska, napadaju Kinu koja zabranjuje uvoz opijuma. Posledica poraza Kine je, osim ogromnih ratnih odšteta, je predaja teritorije Hongkonga Velikoj Britaniji.

Godine 1803, otkriva se aktivni sastojak opijuma: morfin (poznat još i pod nazivom morfijum), koji je jedan od većeg broja alkaloida koje sadrži opijum sa svim njegovim efektima, i da izaziva zavisnost, ali se i dalje smatra da je pouzdan, dugotrajan i jedini lek protiv najjačih bolova. U istoj će se zabludi biti i uskoro, nakon otkrivanja heroina.

Diacetilmorfin prvi je sintetizovao engleski hemičar C. R. Rajt 1874, a 1895. taj novo jedinjenje u prostorijama Bajera dobija više pažnje kao korisno jedinjenje bez negativnih dejstava morfijuma. Tada se Hajnrih Dreser, hemičar zadužen za testiranje efikasnosti i sigurnosti novih lekova, odlučio dati prednost istraživanju diacetilmorfina, a ne aspirinu. Smatrao ga je dobrom alternativom za morfin — sigurnim lekom protiv bolova i za lečenje raznih respiratornih bolesti, bez problema zavisnosti. Osim testiranja na životinjama, navodno ga je testirao sam na sebi i svojim kolegama u Bajeru, koji su tom novom jedinjenju dali ime heroin.

Heroin svoj uspeh duguje tadašnjoj velikoj potrebi, ne toliko za lekom protiv bolova, nego za lekom protiv kašlja (tuberkuloza i upala pluća bile su tada smrtonosne bolesti, ali i obična prehlada smatrala se opasnim), pogotovo su ga sretno dočekali tadašnji zavisnici od morfina. Ali uskoro je istina počela izlaziti na videlo: Prvo je primećeno brzo razvijanje tolerancije, onda i brojni slučajevi zavisnosti. Bajer je počeo gubiti zaradu od heroina, pa je počeo razvijati lek, pod komercijalnim imenom aspirin, koji će mu vratiti vodeću poziciju na tržištu lekovima.

Godine 1913, Bajer potpuno prestaje sa proizvodnjom heroina, istovremeno se počinje zabranjivati njegovo nemedicinsko korištenje. U SAD se 1924. potpuno zabranjuje korištenje i proizvodnja heroina, ne dopušta se ni korišćenje u medicinske svrhe, a danas je zabranjeno u celom svetu.

Posledica otkrića heroina bila je da su ga hiljade zavisnika od morfina prihvatile kao 3-4 puta jaču zamenu. Heroin je bio i jeftiniji, brži i lakši za upotrebu, nakon njegovog zabranjivanja razvilo se ogromno ilegalno tržište koje je povezalo njegove korisnike sa kriminalom.

Zloupotreba heroina raste u svetu svake godine, zajedno sa brojem smrti od predoziranja ili na drugi način povezanih sa heroinskom zavisnošću.

Hemija[uredi | uredi izvor]

Opijum je sasušeni sok, takozvani „sirovi opijum“, dobijen iz posebne vrste vrtnog (belog, 'plavog') maka, između ostalog sadrži opijate: morfin, kodein, tilidin, i još oko 40 aktivnih alkaloida. Morfin djeluje tako da se veže na opijatne receptore(tri vrste), na koje se inače vežu endogeni opioidi koje organizam sam proizvodi. Jedan od njih je endorfin, odgovoran za regulaciju boli, mučnine, disanja, hormonalne aktivnosti, aktivira i osećaje raspoloženosti, sreće i opuštenosti. Istraživanjima je pokazano da postoji čak i endogena varijanta morfina, što potvrđuje važnost uloge opijata u organizmu.

Heroin (diacetilmorfin) je sintetički derivat morfina, brzina i jačina njegovog delovanja posledica su njegove dobre topljivosti u masti koja mu omogućuje brži prolaz kroz krvno-moždane barijere. U mozgu se pre vezivanja na opijatne receptore metabolira natrag u morfin.

Metadon je sintetički opioid, često se koristi za lečenje heroinskih zavisnika, Ali i sam, uzimanjem dužim od 21 dan, izaziva jaku zavisnost. Za razliku od heroina uzima se oralno, delovanje mu je nešto slabije ali dugotrajnije. Postoje i drugi opioidi, odobreni i superiorni naspram metadon leka, koji se koriste u zapadnim zemljama, zemljama Evropske unije, i Australije. Takvi lekovi, medikamenti, pokazali su se superiornijim od metadon medikamenta, jedinjenja levo-metadona i dekstro-metadona (pri čemu je levo-metadon jedini „aktivan“ kada je u pitanju terapijski učinak). Lekovi, koji su alternativa metadonu, i metadonskoj terapiji su: takozvana „SROM TERAPIJA“ - terapija sporo-opuštajućim oralnim morfinom (susedne zemlje, samo, kao što su Slovenija, Hrvatska i Bugarska) koriste ovaj vid terapije, i pokazuje znatne rezultate kod pacijenata kod kojih metadon ne pokazuje rezultate ili im ne odgovara na bilo koji način. Druga, poznata, vrsta terapije je terapija levo-acetil-alfa-metadonom ili „LAAM“ terapija. Ova terapija slična je Metadon-skoj terapiji, ali umesto najučestalijeg vida ove resmatične solucije stereomera, izdvojen je onaj koji je jedini „aktivan“ : levo-metadon, te pacijenti na ovom medikamentu dobijaju doze i do tri puta manje od onih na „običnom“ Metadonu, i/ili nemaju potrebe da svaki dan dolaze na klinike/ambulante gde dobijaju terapiju. Ovu vrstu terapije, prvi put je primenjena u Nemačkoj - koja je izolovala levo-metadon, i time dobila lek sa mnogo manje neželjenih efekata. Treća vrsta terapije, ovakvog tipa - Opioidno Supstitucionalna Terapija (O. S. T) - jeste terapija hidromorfonom, i/ili primena hidromorofona i metadona. Ovakva vrsta terapije pokazala je izuzetne rezultate kod pacijenata kod kojih se efekat zvan "opiate craving" ili „želja za opijatima“ - veoma izražen. Hidromorfon, baš u formulaciji u kojoj se i primenjuje u O. S. T u Australiji i državama koje imaju ovakav vid terapije - ali se ne primenjuje ("Jurnista"). I četvrta, najefikasnija, ali najkontroverznija „borba protiv narkomanije“ ili najkontroverznija terapija jeste H. A. T terapija, ili terapija „medicinskim heroinom“ - ili „Terapija potpomognuta heroinom“. Ova terapija podrazumeva da pacijenti dolaze 2 puta na dan u kliniku po svoju precizno određenu dozu, i istu ne mogu izneti i moraju je administrirati pred medicinskim osobljem. Diacetil-morfin (INN) ili diamorfin (BAN), daje se pacijentima, uz adekvatnu sterilnu „opremu“ koju zatraže. Primera radi, intravenozni korisnici dobijaju svaki put čiste igle i špriceve, a oni koji se služe tehnikom „pušenja heroina“ - dobijaju diacetil-morfin pomešan sa malo kofeina, radi bolje vidljivosti dima. Takođe, ovaj vid terapije jedan je od najstarijih, baš kao i metadonski - kojeg nazivaju i „Zlatnim Standardom“. Još 20-ih godina 20. veka Ujedinjeno Kraljevstvo, imalo je terapiju za heroinske zavisnike - H. A. T - gde su isti mogli da dobiju svoju dozu droge „medicinski čiste“ pod supervizijom. Nakon uvođenja ovakve terapije, svuda gde ovakva terapija postoji, došlo je do bukvalno dramatičnog opada trgovinom drogom, širenja HIV virusa, širenja novih Hepatitis V, i C infekcija, kriminogenih aktivnosti, i pacijenti postaju deo socijalnog-društva mnogo bolje i brže i kvalitetnije nego onih samo na metadonu. Bitno je napomenuti, da su kontrole pri ovoj terapiji veoma rigorozne, i važi pravilo "0 tolerancije“. Takođe, zbog kratkog efekta doze, pacijenti koji dolaze po svoju dozu - drugi put, dobijaju i dozu metadona za veče, kako bi bez simptoma apstinencije došli po sledeću dozu.

U Srbiji postoje, zvanično registrovani lekovi „Metadon“ i „Buprenorfin“ - ali se lek „buprenorfin“ ne primenjuje niti se od 2010, kada je on i registrovan, može primeniti i koristiti u terapijske svrhe o trošku države. Dakle, „buprenorfinska terapija“ i detoksikacija, koja je postojala dok su i donacije B. J. R Makedonije postojale, o trošku države više ne postoji, i nema je ni „u najavi“ - po izvorima bliskim lekarima iz „TIMA ZA NARKOMANIJU K. B. C Vojvodina“. Istu je moguće dobiti po 200-250 evra mesečno, u privatnim klinikama. Isto važi i za dobru praksu pri primeni „S. R. O. M terapije“.

Potpuno čisti heroin je bele boje i gorkog ukusa, i topljiv je u vodi. Međutim, ulični heroin najčešće je smeđkaste boje, sadrži samo oko 7-10% najviše do 20-tak posto diacetilmorfina, dok su ostatak druge supstance: paracetamol, zastupljen u ogromnoj meri, preko 50%, u „uličnom“ heroinu - dileri ga mešaju sa heroinom zbog njegovih analgetičkih i antipiretičkih osobina (ublažava bol i snižava temperaturu - umiruje), jednostavno se nabavlja - bez recepta, jeftin je, većina ljudi ga odlično podnosi, ne pokazuje neželjene efekte, kao kod drugih analgetika - lekova protiv bolova.

Sledeća supstanca po zastupljenosti, za mešanje sa heroinom je: Šećer (laktoza, koju dileri rado koriste za mešanje zbog svog neutralnog ukusa, koja je najmanje štetna od svih ostalih stvari koje se ponekad nađu u heroinu, za razliku od otrova poput strihnina i kinina. Da se ​​za mešanje s heroinom koriste skrob, puding, zemlja i slično, su apsurdne dezinformacije. Ovakav heroin nije topljiv u vodi, pa se zato za otapanje koristi kiselina, obično limunska. Čistoća heroina jako varira, što je često uzrok mnogih smrti od predoziranja.

Delovanje[uredi | uredi izvor]

Heroin se konzumira ušmrkavanjem (brzo se apsorbuje preko sluznice), pušenjem (zagrevanje heroina na aluminijumskoj foliji i udisanje njegovih para - tzv „juri zmaj“, „hvatanje zmaja“) ili injekcijom (intravenski). Priče o potkožnom ili intramuskularnom ubrizgavanju heroina su još neke od apsurdnih dezinformacija (takav unos heroina pomešanog s kiselinom izaziva neizdrživ bol i otekline sklone infekcijama koje traju mesecima). Pušenjem, heroin stiže do mozga za svega 7 sekundi, najjači, euforični efekt oseća se nakon 5-7 minuta, dok se kod intravenoznog uzimanja događa za 10-20 sekundi. Doza zavisi od načina uzimanja i tolerancije (intravenski bez tolerancije 5-10 mg, pušenje 15-25 mg), isto tako i jačina delovanja i trajanje (obično 3-5 sati).

Inicijalni efekat odmah nakon uzimanja je ogroman, euforičan val kojeg prate osećaji opuštenosti, sigurnosti, nestajanja bola, i napetosti. Ljutnja, frustracije i agresivnost nestaju, javljaju se sigurnost i ljubav prema sebi. Nakon prolaska početne euforije javlja se ugodan, opušten osećaj zadovoljstva i smirenosti. Ponekad, posebno kod prvih uzimanja, moguća je mučnina i povraćanje.

Heroin je depresor centralnog nervnog sistema: usporava srce, disanje, smanjuje krvni pritisak, uzrokuje širenje krvnih sudova i smanjenu aktivnost creva, što uzrokuje zatvor. Osim prevelike doze, veliki je rizik kod istovremenog uzimanja heroina nakon alkohola, tableta za smirenje, ili prilikom velikog umora, takva kombinacija višestruko usporava disanje i otkucaje srca, i usled nedostatka kiseonika dovodi do nesvestice i smrti.

Delovanje nakon dugoročnog uzimanja[uredi | uredi izvor]

Heroin izaziva vrlo jaku fizičku i psihičku zavisnost. Fizička zavisnost je stanje poremećenog funkcionisanja organizma nakon prestanka unošenja droge. Karakteriše je pojava apstinencijske krize 24-48 sati posle zadnjeg uzimanja heroina. Simptomi uključuju midrijazu, nemir, bol u mišićima i kostima, mučninu, nesanicu, proliv, znojenje (ekstremno pojačano lučenje žlezda), nadraženost sluzokože (curenje nosa, kijanje), groznicu i povraćanje. Traju obično 7-10 dana, ali ponekad i 3-4 puta duže, ako se radi o narkomanu sa dugim „stažom“, ili ako apstinira od metadona, koji uzrokuje još puno neugodniji i jači apstinencijalni sindrom, koji i traje puno više vremena.

Psihičku zavisnost teže je nadvladati, a karakteristična je izrazitom željom za svakodnevnim uzimanjem droge koju je potpuno nemoguće kontrolisati, negiranjem problema i promenjenim shvatanjem stvarnosti. Ne razmišljajući racionalno, osoba je pod uticajem ogromne želje za drogom nesvesna bilo kakvih rizika i posledica njenog uzimanja, heroin postaje jedina svrha koja dovodi do prekida skoro svih ostalih aktivnosti, a ukoliko ga ne uzme, oseća se nervozno, razdražljivo i napeto.

Dugoročna upotreba stvara toleranciju: potrebne su sve veće količine za postizanje euforičnog efekta, koji nakon nekog vremena potpuno nestaje pa se heroin uzima samo radi olakšanja i da se izbegnu neugodni fizički i psihički simptomi. Apstinencija smanjuje nivo tolerancije, pa je česti uzrok smrti uzimanje smrtonosne količine na koju je telo pre bilo naviklo.

Posledice dugoročnog uzimanja[uredi | uredi izvor]

Dugotrajna upotreba heroina izaziva mnoge štete, koje ne moraju nužno da budu povezane sa drogom. Često dolazi do velikih socijalnih problema, koji su posledica trošenja ogromnih iznosa novca za zadovoljavanje potreba o drogi zavisnog organizma (korisnici koji su stekli zavisnost injiciraju svoju dozu 2-4 puta dnevno), a i do zanemarivanja ishrane i ostalih uslova života, što može biti uzrok mnogim bolestima. Opšte posledice dugotrajne zavisnosti su emotivno, fizičko, psihičko i socijalno propadanje i gubitak interesa za bilo kakvu komunikaciju ili aktivnost osim nabavljanja droge. Osim korišćenja nečistih igala i ostalog pribora za injiciranje, i seksualni odnosi bez zaštite doprinose prenošenju zaraznih bolesti: hepatitis B i C, AIDS-a, tetanusa i drugih. Ušmrkavanje uzrokuje oštećenja nosne sluznice.

Velik je rizik od nečistoća koje heroin neizbežno sadrži: npr trovanje (strihnin), vrlo opasne infekcije uzrokovane vlaknom iz filtera (kroz koji se rastvor heroina uvlači u špric) koji uspe da prođe kroz iglu, a koji se obično radi od filtera cigarete, često nečistim prstima, slučajna povreda nerva na mestu uboda iglom, koji može dovesti do utrnuća uda (koje može da potraje mesecima) - ili začepljenje sitnih kapilara ako čestice nisu potpuno rastvorljive u vodi (uzrokuje odumiranje ćelija na manjim površinama srca, pluća, jetre, bubrega ili mozga).

Ostale fizičke posledice uključuju ožiljke, propadanje vena, bakterijske infekcije krvnog sistema, čireve i druge infekcije i razne tipove upale pluća i tuberkulozu.

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ „Chemical Sampling Information: Heroin”. Arhivirano iz originala 29. 05. 2010. g. Pristupljeno 5. 5. 2011. 

Spoljašnje veze[uredi | uredi izvor]



Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).