Sildenafil

Из Википедије, слободне енциклопедије
Sildenafil
Sildenafil.svg
Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
IUPAC ime
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-
7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)
phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine
Klinički podaci
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 40%
Metabolizam Hepatički (uglavnom CYP3A4, takođe CYP2C9)
Poluvreme eliminacije 3 do 4 sata
Izlučivanje Fekalno (80%) i renalno (oko 13%)
Identifikatori
CAS broj 139755-83-2
ATC kod G04BE03 (WHO)
PubChem CID 5281023
DrugBank DB00203
ChemSpider 56586 ДаY
UNII 3M7OB98Y7H ДаY
KEGG D08514 ДаY
ChEMBL CHEMBL1737 ДаY
Hemijski podaci
Formula C22H30N6O4S
Molarna masa baza: 474.6 g/mol
  (verify)

Sildenafil citrat, (Viagra, Revatio i razna druga trgovačka imena), je lek koji se koristi za tretiranje erektalne disfunkcije i pulmonalne arterijske hipertenzije (PAH). Njega je razvila i prodaje ga farmaceutska kompanija Pfizer. On dejstvuje putem inhibicije CGMP-specifične fosfodiesteraze, tipa 5, enzima koji razlaže cGMP, koji reguliše protok krvi u penis. Otkad je postao dostupan 1998. godine, sildenafil je primarni tretmen za impotenciju. Njegovi konkurenti na tržištu su tadalafil (Cialis) i vardenafil (Levitra).

Medicinska upotreba[уреди]

Seksualna disfunkcija[уреди]

Primarna indikacija sildenafila je lečenje erektilne disfunkcije (nesposobnosti održavanja zadovoljavajuće erekcije za potpuni polni odnos). Njegova upotreba je postala standardni tretman za impotenciju u svim okolnostima, uključujući dijabetes.[1]

Ljudi na antidepresivima mogu da se suoče sa problem seksualne disfunkcije, bilo usled njihove bolesti ili kao posledica njihovih medikacija. Jedna studija iz 2003. je pokazala da sildenafil poboljšava seksualnu funkciju muškaraca u tim situacijama.[2] Nadovezujući se na ranije izveštaje iz 1999,[3] ista grupa istraživača je utvrdila da sildenafil takođe ima sposobnost poboljšanja seksualnih funkcija kod ženskih pacijenata na antidepresivima.[4]

Pulmonalna hipertenzija[уреди]

Pored erektilne disfunkcije, sildenafil citrat je takođe efektivana u lečenju retke bolesti pulmonalne arterijske hipertenzije (PAH). On relaksira arterijske zidove, što dovodi do umanjenog pulmonalnog arterijskog otpora i pritiska. Time se smanjuje opterećenja desne komore srca i poboljšavaju simptomi desnostrane srčane insuficijencije. Pošto je PDE-5 primarno rasprostranjen unutar arterijskog zida glatkih mišića pluća i penisa, sildenafil deluje selektivno u te dve oblasti bez indukovanja vazodilatacije u drugim delovima tela. Pfizer je podneo zahtev za dodatnu registraciju sildenafila kod FDA, i sildenafil je odobren za tu indikaciju juna 2005. Preparat je nazvan Revatio, da bi se izbegla zabuna sa Viagrom, i tablete od 20 miligrama su bele i okrugle. Sildenafil se pridružuje bosentanu i na prostaciklin zasnovanim terapijama za ovo oboljenje.[5]

Literatura[уреди]

  1. Vardi M, Nini A (2007). „Phosphodiesterase inhibitors for erectile dysfunction in patients with diabetes mellitus”. Cochrane Database Syst Rev (1): CD002187. PMID 17253475. doi:10.1002/14651858.CD002187.pub3. 
  2. Nurnberg HG, Hensley PL, Gelenberg AJ, Fava M, Lauriello J, Paine S (2003). „Treatment of antidepressant-associated sexual dysfunction with sildenafil: a randomized controlled trial”. JAMA. 289 (1): 56—64. PMID 12503977. doi:10.1001/jama.289.1.56. 
  3. Nurnberg HG, Hensley PL, Lauriello J, Parker LM, Keith SJ (1999). „Sildenafil for women patients with antidepressant-induced sexual dysfunction”. Psychiatr Serv. 50 (8): 1076—8. PMID 10445658. 
  4. Nurnberg HG, Hensley PL, Heiman JR, Croft HA, Debattista C, Paine S (2008). „Sildenafil Treatment of Women With Antidepressant-Associated Sexual Dysfunction”. JAMA. 300 (4): 395—404. PMID 18647982. doi:10.1001/jama.300.4.395. 
  5. Pfizer, Inc. (6. 06. 2005). „FDA Approves Pfizer's Revatio as Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension”. 2005 News Releases. Pfizer. Приступљено 27. 12. 2005. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).