Трамадол

С Википедије, слободне енциклопедије
Пређи на навигацију Пређи на претрагу
Трамадол
Tramadol as a racemic mixture.svg
R-tramadol3Dan2.gif S-tramadol3Dan2.gif
IUPAC име
2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклохексанол
Клинички подаци
Продајно имеUltram, Zytram.[2]
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa695011
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • AU: C
  • US: C (Могући ризик)
Опојна дрогапостоји.[1]
Начин применеорално, ИВ, ИМ, ректално
Правни статус
Правни статус
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: Rx само
  • UK: Класа Ц – План 3 ЦД
  • US: План IV
  • Rx-само
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост70–75% (орално), 77% (ректално), 100% (ИМ)[3]
Везивање протеина20%[4]
МетаболизамJetrom-посредована деметилација и глукуронидација посредством CYP2D6 & CYP3A4[3][4]
Полувреме елиминације6.3 ± 1.4 h[4]
ИзлучивањеУрин (95%)[5]
Идентификатори
CAS број27203-92-5 ДаY
ATC кодN02AX02 (WHO)
PubChemCID 33741
DrugBankDB00193 ДаY
ChemSpider31105 ДаY
UNII39J1LGJ30J ДаY
KEGGD08623 ДаY
ChEBICHEBI:9648 ДаY
ChEMBLCHEMBL1066 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC16H25NO2
Моларна маса263.4 g/mol

Трамадол (Ултрам, Трамал) је централно делујући аналгетик и користи се у лечењу умереног до умерено јаког бола. Лек има широк спектар деловања, укључујући и третман за синдром немирних ногу, киселина рефлукс, и фибромијалгија. Развијен је од стране фармацеутске компаније Grünenthal GmbH крајем 70-их година 20. века.[6]

Трамадол дејствује као слаб агонист на μ-опиоидном рецептору, ослобађа серотонин, и инхибира реапсорпцију норепинефрина.[7][8][9][10][11][12][13]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Tramadol Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 1. 12. 2014. 
  2. ^ Drugs.com International names for tramadol Page accessed April 23, 2016
  3. ^ а б Brayfield, A, ур. (13. 12. 2013). „Tramadol Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Приступљено 5. 8. 2014. 
  4. ^ а б в „Ultram, Ultram ER (tramadol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Приступљено 28. 11. 2013. 
  5. ^ „PRODUCT INFORMATION Tramadol SANDOZ 50 mg capsules” (PDF). TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 4. 11. 2011. Приступљено 6. 4. 2014. 
  6. ^ US патент 3652589, Flick, Kurt; Frankus, Ernst, "1-(m-Substituted Phenyl)-2-Aminomethyl Cyclohexanols", одобрен 28. 3. 1972.  
  7. ^ Dayer, P; Desmeules, J; Collart, L (1997). „Pharmacology of tramadol”. Drugs. 53 Suppl 2: 18—24. PMID 9190321. doi:10.2165/00003495-199700532-00006. 
  8. ^ Lewis, KS; Han, NH (1997). „Tramadol: a new centrally acting analgesic”. American journal of health-system pharmacy. 54 (6): 643—52. PMID 9075493. 
  9. ^ WO патент 2007070779, Singh, Chandra, "A Method to Treat Premature Ejaculation in Humans", одобрен 21. 6. 2007.  
  10. ^ Driessen B, Reimann W (1992). „Interaction of the central analgesic, tramadol, with the uptake and release of 5-hydroxytryptamine in the rat brain in vitro”. British Journal of Pharmacology. 105 (1): 147—51. PMC 1908625Слободан приступ. PMID 1596676. 
  11. ^ Bamigbade TA, Davidson C, Langford RM, Stamford JA (1997). „Actions of tramadol, its enantiomers and principal metabolite, O-desmethyltramadol, on serotonin (5-HT) efflux and uptake in the rat dorsal raphe nucleus”. British Journal of Anaesthesia. 79 (3): 352—6. PMID 9389855. 
  12. ^ Reimann W, Schneider F (1998). „Induction of 5-hydroxytryptamine release by tramadol, fenfluramine and reserpine”. European Journal of Pharmacology. 349 (2-3): 199—203. PMID 9671098. doi:10.1016/S0014-2999(98)00195-2. 
  13. ^ Gobbi M; Moia M; Pirona L; et al. (2002). „p-Methylthioamphetamine and 1-(m-chlorophenyl)piperazine, two non-neurotoxic 5-HT releasers in vivo, differ from neurotoxic amphetamine derivatives in their mode of action at 5-HT nerve endings in vitro”. Journal of Neurochemistry. 82 (6): 1435—43. PMID 12354291. doi:10.1046/j.1471-4159.2002.01073.x.