Трамадол

Из Википедије, слободне енциклопедије
Трамадол
Tramadol as a racemic mixture.svg
R-tramadol3Dan2.gif S-tramadol3Dan2.gif
IUPAC име
2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклохексанол
Клинички подаци
Продајно име Ultram, Zytram.[2]
Drugs.com Монографија
MedlinePlus a695011
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • AU: C
  • US: C (Могући ризик)
Опојна дрога постоји.[1]
Начин примене орално, ИВ, ИМ, ректално
Правни статус
Правни статус
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: Rx само
  • UK: Класа Ц – План 3 ЦД
  • US: План IV
  • Rx-само
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост 70–75% (орално), 77% (ректално), 100% (ИМ)[3]
Везивање протеина 20%[4]
Метаболизам Jetrom-посредована деметилација и глукуронидација посредством CYP2D6 & CYP3A4[3][4]
Полувреме елиминације 6.3 ± 1.4 h[4]
Излучивање Урин (95%)[5]
Идентификатори
CAS број 27203-92-5 ДаY
ATC код N02AX02 (WHO)
PubChem CID 33741
DrugBank DB00193 ДаY
ChemSpider 31105 ДаY
UNII 39J1LGJ30J ДаY
KEGG D08623 ДаY
ChEBI CHEBI:9648 ДаY
ChEMBL CHEMBL1066 ДаY
Хемијски подаци
Формула C16H25NO2
Моларна маса 263.4 g/mol
  (verify)

Трамадол (Ултрам, Трамал) је централно делујући аналгетик и користи се у лечењу умереног до умерено јаког бола. Лек има широк спектар деловања, укључујући и третман за синдром немирних ногу, киселина рефлукс, и фибромијалгија. Развијен је од стране фармацеутске компаније Grünenthal GmbH крајем 70-их година 20. века.[6]

Трамадол дејствује као слаб агонист на μ-опиоидном рецептору, ослобађа серотонин, и инхибира реапсорпцију норепинефрина.[7][8][9][10][11][12][13]

Референце[уреди]

  1. „Tramadol Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 1. 12. 2014. 
  2. Drugs.com International names for tramadol Page accessed April 23, 2016
  3. 3,0 3,1 Brayfield, A, ур. (13. 12. 2013). „Tramadol Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Приступљено 5. 8. 2014. 
  4. 4,0 4,1 4,2 „Ultram, Ultram ER (tramadol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Приступљено 28. 11. 2013. 
  5. „PRODUCT INFORMATION Tramadol SANDOZ 50 mg capsules” (PDF). TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 4. 11. 2011. Приступљено 6. 4. 2014. 
  6. US патент 3652589, Flick, Kurt; Frankus, Ernst, "1-(m-Substituted Phenyl)-2-Aminomethyl Cyclohexanols", одобрен 28. 3. 1972.  
  7. Dayer, P; Desmeules, J; Collart, L (1997). „Pharmacology of tramadol”. Drugs. 53 Suppl 2: 18—24. PMID 9190321. doi:10.2165/00003495-199700532-00006. 
  8. Lewis, KS; Han, NH (1997). „Tramadol: a new centrally acting analgesic”. American journal of health-system pharmacy. 54 (6): 643—52. PMID 9075493. 
  9. WO патент 2007070779, Singh, Chandra, "A Method to Treat Premature Ejaculation in Humans", одобрен 21. 6. 2007.  
  10. Driessen B, Reimann W (1992). „Interaction of the central analgesic, tramadol, with the uptake and release of 5-hydroxytryptamine in the rat brain in vitro”. British Journal of Pharmacology. 105 (1): 147—51. PMC 1908625Слободан приступ. PMID 1596676. 
  11. Bamigbade TA, Davidson C, Langford RM, Stamford JA (1997). „Actions of tramadol, its enantiomers and principal metabolite, O-desmethyltramadol, on serotonin (5-HT) efflux and uptake in the rat dorsal raphe nucleus”. British Journal of Anaesthesia. 79 (3): 352—6. PMID 9389855. 
  12. Reimann W, Schneider F (1998). „Induction of 5-hydroxytryptamine release by tramadol, fenfluramine and reserpine”. European Journal of Pharmacology. 349 (2-3): 199—203. PMID 9671098. doi:10.1016/S0014-2999(98)00195-2. 
  13. Gobbi M; Moia M; Pirona L; et al. (2002). „p-Methylthioamphetamine and 1-(m-chlorophenyl)piperazine, two non-neurotoxic 5-HT releasers in vivo, differ from neurotoxic amphetamine derivatives in their mode of action at 5-HT nerve endings in vitro”. Journal of Neurochemistry. 82 (6): 1435—43. PMID 12354291. doi:10.1046/j.1471-4159.2002.01073.x. 

Спољашње везе[уреди]

{{Navbox with collapsible sections |name = Адренергици |title = Адренергици |bodyclass = hlist |state = collapsed | groupstyle = background-color: LightYellow

 | group1 = Лиганди рецептора 
 |  list1 =