Alfa-1A adrenergički receptor

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Adrenergički alfa-1A receptor
Identifikatori
Simboli ADRA1A; ADRA1C; ADRA1L1; ALPHA1AAR
Vanjski ID OMIM104221 MGI104773 HomoloGene68078 IUPHAR: α1A-adrenoceptor GeneCards: ADRA1A Gene
Pregled RNK izražavanja
PBB GE ADRA1A 211492 s at tn.png
PBB GE ADRA1A 211490 at tn.png
PBB GE ADRA1A 211491 at tn.png
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 148 11549
Ensembl ENSG00000120907 ENSMUSG00000045875
UniProt P35348 Q8BUE5
RefSeq (mRNA) NM_000680 NM_013461
RefSeq (protein) NP_000671 NP_038489
Lokacija (UCSC) Chr 8:
26.66 - 26.78 Mb
Chr 14:
65.59 - 65.69 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Alfa-1A adrenergički receptor (α1A adrenoreceptor, ADRA1A, alfa-1C adrenergički receptor) je alfa-1 adrenergički receptor. On je kodiran ADRA1A humanim genom.[1][2]

Receptor[уреди]

Postoje 3 tipa alfa-1 adrenergičkog receptora: alfa-1A, -1B i -1D, svi od kojih prenose signal kroz Gq/11 familiju G-proteina. Različiti podtipovi pokazuju različite oblike aktivacije.

Gen[уреди]

Alternativno splajsovanje ovog gena proizvodi različite transkriptne varijante, koje kodiraju četiri izoforme sa distinktinim C-terminusima. One imaju slična svojstva u pogledu vezivanja liganda.[1]

Ligandi[уреди]

Agonisti[уреди]

  • 6-(5-fluoro-2-pirimidin-5-il-fenil)-6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol EC50 = 1nM, Emax = 65%; dobra selektivnost u odnosu na α1B, α1D i α2A tipove[3]
  • više parcijalnih agonista sa imidazolnom osnovom[4][5]

Antagonisti[уреди]

Vidi još[уреди]

Literatura[уреди]

  1. 1,0 1,1 „Entrez Gene: ADRA1A adrenergic, alpha-1A-, receptor”. 
  2. ^ SZ, Langer (1998). „Nomenclature and state of the art on alpha1-adrenoceptors”. Eur. Urol. 33 Suppl 2: 2—6. PMID 9556189. doi:10.1159/000052227. 
  3. ^ Roberts LR, Fish PV, Ian Storer R, Whitlock GA (2009). „6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazoles as potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (11): 3113. PMID 19414260. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.166. 
  4. ^ Whitlock GA, Brennan PE, Roberts LR, Stobie A (2009). „Potent and selective alpha(1A) adrenoceptor partial agonists-Novel imidazole frameworks”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (11): 3118. PMID 19394220. doi:10.1016/j.bmcl.2009.03.162. 
  5. ^ Roberts LR, Bryans J, Conlon K, McMurray G, Stobie A, Whitlock GA (2008). „Novel 2-imidazoles as potent, selective and CNS penetrant alpha1A adrenoceptor partial agonists”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (24): 6437—40. PMID 18980842. doi:10.1016/j.bmcl.2008.10.066. 

Further reading[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

  • „α1A-adrenoceptor”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.