Alfa-2C adrenergički receptor

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Adrenergički alfa-2C receptor
PDB prikaz baziran na 1hll.
Dostupne strukture
1hll, 1ho9, 1hod, 1hof
Identifikatori
Simboli ADRA2C; ADRA2L2; ADRA2RL2; ADRARL2; ALPHA2CAR
Vanjski ID OMIM104250 MGI87936 HomoloGene20170 IUPHAR: α2C-adrenoceptor GeneCards: ADRA2C Gene
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 152 11553
Ensembl ENSG00000184160 ENSMUSG00000045318
UniProt P18825 Q01337
RefSeq (mRNA) XM_001128592 XM_988195
RefSeq (protein) XP_001128592 XP_993289
Lokacija (UCSC) n/a Chr 5:
35.6 - 35.6 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Alfa-2C adrenergički receptor (α2C adrenoceptor, ADRA2C) je alfa-2 adrenergički receptor. On je kodiran humanim ADRA2C genom.[1]

Receptor

Alfa-2-adrenergički receptori su 3 visoko homologna podtipa: alfa2A, alfa2B, i alfa2C. Ti receptori imaju kritičnu ulogu u regulaciji otpuštanja neurotransmitera iz simpatičkih nerva i iz adrenergičkih neurona centralnog nervnog sistema. Ispitivanja na miševima su pokazala da su oba, alfa2A i alfa2C, podtipa neophodna za normalnu presinaptičku kontrolu otpuštanja transmitera iz simpatičkih nerva u srcu i iz centralnih noradrenergičkih neurona. Alfa2A podtip inhibira otpuštanje transmitera na visokim stimulacionim frekvencijama, dok alfa2C podtip modulira neurotransmisiju na niskim nivoima nervne aktivnosti.

Gen

Ovaj gen kodira alfa2C tip receptora. On ne sadrži introne.[1]

Ligandi[уреди]

Agonisti[уреди]

Antagonisti[уреди]

  • JP-1302: selektivan u odnosu na α2A, α2B, α2D[3]
  • spiroksatrin
  • johimbin derivati 9 i 10: >43 puta selektivniji nego za α2A, α2B i α1 tipove[4]
  • N2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil2-fenoksi-nikotinamid[5]

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. 1,0 1,1 „Entrez Gene: ADRA2C adrenergic, alpha-2C-, receptor”. 
  2. ^ Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (2007). „Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist”. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (16): 3964—8. PMID 17630725. doi:10.1021/jm061487a. 
  3. ^ J, Sallinen; Höglund I; Engström M (2007). „Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302”. Br. J. Pharmacol. 150 (4): 391—402. PMC 2189732Слободан приступ. PMID 17220913. doi:10.1038/sj.bjp.0707005. 
  4. ^ Bavadekar SA, Ma G, Mustafa SM, Moore BM, Miller DD, Feller DR (2006). „Tethered yohimbine analogs as selective human alpha2C-adrenergic receptor ligands”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 319 (2): 739—48. PMID 16873606. doi:10.1124/jpet.106.105981. 
  5. ^ SD, Patel; Habeski WM; Min H (2008). „Identification and SAR around N2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl2-phenoxy-nicotinamide, a selective alpha2C adrenergic receptor antagonist”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (20): 5689—93. PMID 18799310. doi:10.1016/j.bmcl.2008.08.055. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

  • „α2C-adrenoceptor”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.