Aprepitant

Aprepitant
Aprepitant.svg
IUPAC ime
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost60-65%
Vezivanje proteina>95%
MetabolizamHepatički (uglavnom putem CYP3A4)
Poluvreme eliminacije9-13 časa
Identifikatori
CAS broj170729-80-3 ДаY
ATC kodA04AD12 (WHO)
PubChemCID 6918365
DrugBankAPRD00100
ChemSpider5293568 ДаY
UNII1NF15YR6UY ДаY
ChEMBLCHEMBL1471 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC23H21F7N4O3
Molarna masa534.427 g/mol
  • FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C
  • InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 ДаY
  • Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N ДаY
 НеНДаY (šta je ovo?)

Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).[1] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK1) receptora.

Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.[2]

Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.

FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend инјекције u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.

Vidi još[уреди | уреди извор]

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Aprepitant - PubMed Health”. Приступљено 19. 04. 2011. 
  2. ^ „Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549”. Приступљено 19. 04. 2011. 

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).