Brekspiprazol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Brekspiprazol
Brexpiprazole.svg
Brexpiprazole-optimized-ball-and-stick.png
IUPAC ime
7-[4-[4-(1-benzotiofen-4-il)piperazin-1-il]butoksi]hinolin-2(1H)-on
Klinički podaci
Izgovor/brɛksˈpɪprəzl/ breks-PIP-rə-zohl
recks-UL-tee
Prodajno imeRexulti
Podaci o licenci
Način primeneOral (tablets)
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost95% (Tmax = 4 hours)[1]
Vezivanje proteina>99%
Metabolizamhepatički (uglavnom posredovan sa CYP3A4 i CYP2D6)
Poluvreme eliminacije91 sata (brekspiprazol), 86 sata (glavni metabolit)
Izlučivanjefekalije (46%), urin (25%)
Identifikatori
CAS broj913611-97-9 ДаY
ATC kodN05AX16 (WHO)
PubChemCID 11978813
ChemSpider10152155
KEGGD10309 ДаY
ChEMBLCHEMBL2105760
SinonimiOPC-34712
Hemijski podaci
FormulaC25H27N3O2S
Molarna masa433.6 g/mol

Brekspiprazol (OPC-34712) je parcijalni agonist D2 dopaminskog receptora. On je u kliničkim ispitivanjima za lečenje depresija, šizofrenije, i hiperkinetičkog poremećaja (ADHD)[2]. On je razvijen s ciljem poboljšanja efikasnosti i tolerabilnosti (npr. manje izražene akatizije, agitacije i/ili insomnije) u odnosu na uspostavljene dodatne tretmane za kliničku depresiju[3].

Ovaj lek je razvila kompanija Otsuka. On se smatra sledećom generacijom[4] njihovog vidoko traženog antipsihotika aripiprazola. Otsukin američki patent na aripiprazol ističe 2014;[5][6]

Reference[уреди]

  1. ^ „REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. Приступљено 15. 07. 2015. 
  2. ^ „Phase II and Phase III Drugs in U.S. Development for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, & ADHD”. Приступљено 9. 2. 2012. 
  3. ^ „Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.”. Bloomberg Businessweek. Приступљено 10. 2. 2012. 
  4. ^ „Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712.”. Chemical Business Newsbase. 3. 1. 2011. Архивирано из оригинала на датум 29. 07. 2012. Приступљено 10. 2. 2012. 
  5. ^ US 5006528, "Carbostyril derivatives", published 20. 10. 1989. 
  6. ^ „Patent and Exclusivity Search Results”. Electronic Orange Book. US Food and Drug Administration. Приступљено 8. 12. 2008. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).