Cikloserin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Cikloserin
Cycloserine.svg
Nazivi
Drugi nazivi
(R)-4-amino-1,2-oksazolidin-3-on
Identifikacija
3D model (Jmol)
ECHA InfoCard 100.000.626
MeSH Cycloserine
Svojstva
C3H6N2O2[1]
Molarna masa 102.092g/mol
Srodna jedinjenja
Srodne
antibiotik
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Reference infokutije

Cikloserin je antibiotik[2] koji je efektivan protiv Mycobacterium tuberculosis. U tretmanu tuberkoloze on je klasifikovan kao lek druge linije, drugim rečima, on se primenjuje ako se jedan ili više lekove prve linije ne mogu koristiti.[3]

Mada je aktivan i protiv drugih bakerija, cikloserin se uobičajeno koristi isključivo u tretmanu tuberkuloze.[4]

Mehanizam dejstva[уреди]

Dve krajnje aminokiseline u murein-prekursorskom lipidu II su D-alanini, koji nastaju aktivnošću enzima alanin racemaza.[5] Ove dve kiseline se međusobno povezuju dejstvom enzima D-alanin ligaza. Cikloserin kompetitivno inhibira oba enzima.[6]

Primena i sporedna dejstva koja nisu vezana za antibiotsku aktivnost[уреди]

Ovaj lek je isproban u tretmanu fobija[7] kao i dodatak konvencionalnim tretmanima za kliničku depresiju, opsesivno-kompulsivne poremećaje i šizofreniju. Ekperimentalno je korišćen u terapiji Gaučerove bolesti.

Nedavna istraživanja ukazuju da D-cikloserin potencijalno može biti efikasan u tretmanu hroničnog bola. [8]

Neželjeni efekti se uglavnom manifestuju na centralnom nervnom sistemu (CNS), na primer glavobolja, iritabilnost, depresija, psihotični grčevi. Ko-doziranje sa piridoksinom može da ublaži pojavu pojedinih CNS neželjenih efekata (na primer grčeva).[3]

Ovi psihotropni efekti su povezani sa ativnošću D-cikloserina kao parcijalnog agoniste neuronskog NMDA receptora za glutamat. Oni su izučavani u kontekstu čulno prouzrokovanog straha u amigdali. [7]

Reference[уреди]

  1. Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second изд.). Academic Press. ISBN 0080429882. 
  2. Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). „38. Antibiotics and Antimicrobial Agents”. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 
  3. 3,0 3,1 Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1283. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  4. Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X. 
  5. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1143. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  6. „Cell Envelope.1995”. Приступљено 8. 11. 2008. 
  7. 7,0 7,1 Davis, Michael; Karyn M. Myers; Kerry J. Ressler; Barbara O. Rothbaum (2005). „Facilitation of Extinction of Conditioned Fear by D-Cycloserine” (PDF). American Psychological Society. 14 (4): 214—219. doi:10.1111/j.0963-7214.2005.00367.x. Приступљено 15. 7. 2008. 
  8. „Newly Identified Drug Relieves Suffering”. Science Daily. 5. 6. 2007. Приступљено 15. 7. 2008. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).