DOV-102,677

С Википедије, слободне енциклопедије
DOV-102,677
IUPAC ime
(1S,5R)-1-(3,4-dihlorofenil)-3-azabiciklo[3.1.0]heksan
Pravni status
Pravni status
  • US: Investigational New Drug
Identifikatori
CAS broj410074-75-8 ДаY
PubChemCID 11637190
ChemSpider9811932 НеН
UNIINS8NWQ6NF4 ДаY
ChEMBLCHEMBL488638 НеН
Hemijski podaci
FormulaC11H11Cl2N
Molarna masa228,12 g·mol−1
  • C1[C@@H]2[C@]1(CNC2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
  • InChI=1S/C11H11Cl2N/c12-9-2-1-7(3-10(9)13)11-4-8(11)5-14-6-11/h1-3,8,14H,4-6H2/t8-,11+/m0/s1 НеН
  • Key:BSMNRYCSBFHEMQ-GZMMTYOYSA-N НеН

DOV-102,677 je psihoaktivni lek koji razvija Merk i trenutno je u kliničkim ispitivanjima.[1] To je trostruki inhibitor ponovnog uzimanja (TRI) ili inhibitor ponovnog uzimanja serotonin-noradrenalina-dopamina (SNDRI).[1] To je (-)-enantiomer DOV-216,303, a njegov (+)-enantiomer je DOV-21,947 (amitifadin).

Umesto da se razvija za depresiju, DOV-102,677 se razvija za lečenje alkoholizma.[2]

IC50 vrednosti za SERT, NET i DAT su 129 nM, 103 nM, i 133 nM.[1]

DOV stereochemistry
DOV stereohemija
Jedinjenje Prihvatanje Vezivanje
5-HT NE DA SERT NET DAT
DOV-216,303 14 20 78 190 380 190
Amitifadine 12 23 96 100 260 210
DOV-102,677 130 100 130 740 1000 220

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б в Popik P, Krawczyk M, Golembiowska K, Nowak G, Janowsky A, Skolnick P, et al. (2006). „Pharmacological profile of the "triple" monoamine neurotransmitter uptake inhibitor, DOV 102,677”. Cellular and Molecular Neurobiology. 26 (4–6): 857—73. PMID 16636898. S2CID 34989472. doi:10.1007/s10571-006-9012-5. 
  2. ^ McMillen BA, Shank JE, Jordan KB, Williams HL, Basile AS (новембар 2007). „Effect of DOV 102,677 on the volitional consumption of ethanol by Myers' high ethanol-preferring rat”. Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 31 (11): 1866—71. PMID 17908267. doi:10.1111/j.1530-0277.2007.00513.x.