Diazoksid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Diazoksid
Diazoxide Structural Formula V.1.svg
IUPAC ime
7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • AU: C
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneOralno, intravenozno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina90%
MetabolizamHepatički oksidacija i sulfat konjugacija
Poluvreme eliminacije21-45 časova
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj364-98-7 ДаY
ATC kodC02DA01 (WHO) V03AH01
PubChemCID 3019
IUPHAR/BPS2409
DrugBankAPRD00914
ChemSpider2911
UNIIO5CB12L4FN
Hemijski podaci
FormulaC8H7ClN2O2S
Molarna masa230.672 g/mol [1]

Diazoksid, slično nitroprusidu, se primenjuje intravenski (nisu nužne infuzije) za kontrolu hitnih stanja hipertenzije[2]. To je snažan vazodilatator koji, za razliku od nitroprusida, deluje dugo (4 do 12 sati, prosečno 8 sati).

Hemija[уреди]

Diazoxide.png

Delovanje[уреди]

Hemijski je sličan tiazidskim diureticima, ali nema diuretsku aktivnost, nasuprot, može uzrokovati zadržavanje natrijumovih jona i vode (što, zbog kratkotrajne upotrebe tog lijeka, obično nije veći problem).

Na molekularnom nivou diazoksid aktivira, otvara kalijumske kanale, pri čemu je specifično da taj lek aktivira i tzv. ATP zavisne kalijumske kanale, koji su za sada najbolje istraženi u beta ćelijama gušterače. Tu, dakle, diazoksid deluje suprotno derivatima sulfonilureje koji blokiraju kalijumske kanale. Posledično, diazoksid smanjuje lučenje inzulina te se koristi i u farmakološkoj terapiji inzulinoma.[3]

Nuspojave[уреди]

U organizmu se diazoksid izrazito veže za serumske albumine, što je važno zato što kod bolesnika sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom može dići do neželjeno jakog učinaka. Nuspojave diazoksida pretežno su vezane uz njegov osnovni učinak, tj. može uzrokovati prejak pad krvnog pritiska, pa i moždani ili srčani udar. Kod osoba s nedostatkom kiseonika u srčanom mišiću, diazoksid zbog aktivacije simpatičkog sistema, može prouzrokovati ishemiju i zatajenje srca, pa njegovu upotrebu kod takvih bolesnika treba izbegavati.

Reference[уреди]

  1. ^ Katritzky A.R.; Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry (Second изд.). Academic Press. ISBN 0080429882. 
  2. ^ Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). „New Class of Antihypertensive Agents”. Science. 133: 2067. doi:10.1126/science.133.3470.2067. 
  3. ^ Huang Q; Bu S; Yu Y; et al. (2007). „Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase”. Endocrinology. 148 (1): 81—91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738. 
Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).