Diftamid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Diftamid
IUPAC ime
Identifikacija
CAS registarski broj 75645-22-6 ДаY
PubChem[1][2] 6438375
ChemSpider[3] 4942856 ДаY
Jmol-3D slike Slika 1
Slika 2
Svojstva
Molekulska formula C13H23N5O3
Molarna masa 297.35 g mol−1

 ДаY (šta je ovo?)   (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

Diftamid je modifikovana histidinska aminokiselina prisutna u eukariotiskom elongacionom faktoru 2 (eEF-2).[4]

On se obično nalazi u poziciji H715 sisarskog eEF-2 (H699 kod kvasca). Ovaj ostatak modifikuje protein kodiran OVCA1 genom (njegov homolog kod miševa je DPH1). DPH1 nokaut miševi ne mogu da opstanu, dok heterozigoti razvijaju razne tipove karcinoma i sarkoma. Kod ljudi, OVCA1 je često mutiran kod raka jajnika. Do gubitka heterozigoznosti dolazi kod 50% benignih tumora, i 90% tumora jajnika.

Diftamid se ADP-ribozilira posredstvom difteričnog toksina, po čemu je dobio ime. Ova promena inaktivira elongacioni faktor.

Reference[уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform. 2 (1): 3. doi:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Alexey G. Ryazanov; Brian B. Rudkin; Alexander S. Spirin (July 1991). „Regulation of protein synthesis at the elongation stage New insights into the control of gene expression in eukaryotes”. FEBS Letters. 285: 170—175.