Dolasetron

Из Википедије, слободне енциклопедије
Dolasetron
Dolasetron.svg
Dolasetron3D.png
IUPAC ime
(3R)-10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl 1H-indole-3-carboxylate
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • B (US)
Način primene Intravenozno, oralno
Pravni status
Pravni status
  • Rx samo
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina 69 to 77%
Poluvreme eliminacije 8.1 sati
Identifikatori
CAS broj 115956-12-2 ДаY
ATC kod A04AA04 (WHO)
PubChem CID 60654
DrugBank APRD00518
ChemSpider 16736416
Hemijski podaci
Formula C19H20N2O3
Molarna masa 324.374 g/mol
  (verify)

Dolasetron (trgovačko ime Anzemet) je serotonin 5-HT3 receptor antagonist[1] korišćen u tretmanu mučnine i povraćanja nakon hemoterapije. Njegov glavni efekat je smanjenje aktivnosti Vagus nerva, koji je nerv što aktivira centar za povraćanje u medulla oblongata. On nema primetan antiemetički efekt kad su simptomi uzrokovani morskom bolešću. Ovaj lek nema efekta na dopamin receptore, nit na muskarinske receptore.

Dolasetron se sporo razlaže, i zadržava se u telu dogo vremena. Jedna doza obično traje 4 do 9 sati. On se normalno administrira jednom ili dva puta dnevno. Ovaj lek se odstranjuje is tela putem jetre i bubrega.

Klinička upotreba[уреди]

  • Hemoterapijom prouzrokovana mučnina i povraćanje
  • Postoperativna i postradijaciona mučnina i povraćanje[3][4]
  • On je moguća terapija za mučninu i povraćanje prouzrokovanu akutnim ili hroničnim gastroenteritisom
  • Za razliku od mnogih drugih 5HT3 antagonista, podaci nisu dostupni za upotrebu dolasetrona sa aprepitantom u hemoterapijom izazvanoj mučnini i povraćanju (CINV).

Nuspojave[уреди]

Dolasetron je dobro podnošen lek sa malo nuspojava. Glavobolja, vrtoglavica, i konstipacija su najčešće pominjane nuspojave njegove upotrebe. Nisu poznate značajne interakcije lekove sa anzemetom. On se razlaže u jetri putem citohrom P450 sistema[5], i on ima malo efekta na metabolizam drugih lekova razlaganih ovim sistemom.

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. Katzung BG, Masters S, Trevor A (2009). Basic and Clinical Pharmacology (11 изд.). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-160405-5. 
  2. Fauser AA, Dornoff W, Briese V, Knutzen B, Herzog G, Schultze W, Nowicki J (1999). [content.karger.com/ProdukteDB/produkte.asp?Doi=26933 „The Anti-Emetic Efficiacy of Intravenous Dolasetron Mesilate plus Dexamethasone versus Intravenous Dolasetron Mesilate Alone in Patients Receiving Fractionated Chemotherapy”] Проверите вредност параметра |url= (помоћ). Onkologie. 22 (2): 140—144. doi:10.1159/000026933. 
  3. Janicki PK, Schuler HG, Jarzembowski TM, Rossi M (2006). [www.anesthesia-analgesia.org/content/102/4/1127.full „Prevention of Postoperative Nausea and Vomiting with Granisetron and Dolasetron in Relation to CYP2D6 Genotype”] Проверите вредност параметра |url= (помоћ). Anasthesia & Analgesia. 102 (4): 1127—1133. doi:10.1213/01.ane.0000200364.5579. 
  4. Walker B (2001). „Efficacy of single-dose intravenous dolasetron versus ondansetron in the prevention of postoperative nausea and vomiting”. Clinical Therapeutics. 23 (6): 932—938. doi:10.1016/S0149-2918(01)80080-1. 
  5. Sanwald P, David M, Dow J (1996). „Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Comparison with other indole-containing 5-HT3 antagonists”. Drug metabolism and disposition. 24 (5): 602—609. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).