Epiboksidin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Epiboksidin
Epiboxidine.png
IUPAC ime
(1R,4S,6S)-6-(3-metilizoksazol-5-il)-7-azabiciklo[2.2.1]heptan
Identifikatori
CAS broj 188895-96-7 ДаY
ATC kod None
PubChem CID 5747670
ChemSpider 4677635
Hemijski podaci
Formula C10H14N2O
Molarna masa 178,23 g/mol

Epiboksidin je hemijsko jedinjenje koje deluje kao parcijalni agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. Ono se vezuje za α3β4 i α4β2 nikotinske acetilholinske receptore. Ovaj ligand je razvijen kao manje toksični analog potentnog alkaloida epibatidina, koji ima oko 200 puta jače analgetsko dejsvo od morfina, ali uzrokuje ekstremno opasne toksične nuspojave.

Epiboksidin je oko deset puta manje potentan od epibatidina kao α4β2 agonist, i jednako je potentan kao α3β4 agonist. On ispoljava desetinu analgetske moći epibatidina, ali je znatno manje toksičan.[1]

Reference[уреди]

  1. Badio, B.; Garraffo, H. M.; Plummer, C. V.; Padgett, W. L.; Daly, J. W. (1997). „Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine”. European Journal of Pharmacology. 321 (2): 189—194. doi:10.1016/S0014-2999(96)00939-9. PMID 9063687. 

Spoljašnje veze[уреди]