Etoperidon

Из Википедије, слободне енциклопедије
Etoperidon
Etoperidone structure.svg
IUPAC ime
2-[3-[4-(3-hlorofenil)piperazin-1-il]
propil]-4,5-dietil-1,2,4-triazol-3-on
Klinički podaci
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Identifikatori
CAS broj 52942-31-1 ДаY
ATC kod N06AB09 (WHO)
PubChem CID 40589
ChemSpider 37083 ДаY
UNII KAI6MVO39Z ДаY
Sinonimi ST-1191
Hemijski podaci
Formula C19H28ClN5O
Molarna masa 377,911 g/mol
  (verify)

Etoperidon (Aksiomin, Centren, Depracer, Etonin, Etoran, Staf, Tropen, klopradon, tozalinon) je antidepresiv iz fenilpiperazinske klase koji je uveden u upotrebu u Evropi 1977.[1][2] On prvenstveno deluje kao antagonist nekoliko receptora u sledećem redosledu potencije: 5-HT2A receptor (36 nM) > α1-adrenergički receptor (38 nM) > 5-HT1A receptor (85 nM) > α2-adrenergički receptor (570 nM);[3] on ima zanemarljiv afinitet za blokiranje sledećih receptora: D2 receptor (2.300 nM) > H1 receptor (3,100 nM) > mACh receptori (>35.000 nM).[3] Pored blokiranja receptora, etoperidon isto tako ima slab afinitet za monoaminske transportere kao i za: serotoninski transporter (890 nM) > norepinefrinski transporter (20.000 nM) > dopaminski transporter (52.000 nM).[4]

Reference[уреди]

  1. C. R Ganellin; D. J Triggle; F.. Macdonald (1997). Dictionary of pharmacological agents. CRC Press. стр. 859. ISBN 978-0-412-46630-4. Приступљено 27. 11. 2011. 
  2. Index nominum 2000: international drug directory. Taylor & Francis US. 2000. стр. 421. ISBN 978-3-88763-075-1. Приступљено 27. 11. 2011. 
  3. 3,0 3,1 Cusack B, Nelson A, Richelson E (1994). „Binding of Antidepressants to Human Brain Receptors: Focus on Newer Generation Compounds.”. Psychopharmacology (Berl). 114 (4): 559—565. PMID 7855217. doi:10.1007/BF02244985. 
  4. Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). „Pharmacological Profile of Antidepressants and Related Compounds at Human Monoamine Transporters.”. Eur J Pharmacol. 340 (2-3): 249—258. PMID 9537821. doi:10.1016/S0014-2999(97)01393-9. 

Literatura[уреди]

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]