Karvedilol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Karvedilol
Carvedilol.svg
Carvedilol-I-3D-balls.png
IUPAC ime
(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloksi)-2-hidroksipropil][2-(2-metoksifenoksi)etil]amin
Klinički podaci
Prodajno imeKoreg
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa697042
Kategorija trudnoće
  • C
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • Rx-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost25–35%
Vezivanje proteina98%
MetabolizamJetra (CYP2D6, CYP2C9)
Poluvreme eliminacije7–10 sata
IzlučivanjeUrin (16%), Izmet (60%)
Identifikatori
CAS broj72956-09-3 ДаY
ATC kodC07AG02 (WHO)
PubChemCID 2585
IUPHAR/BPS551
DrugBankDB01136 ДаY
ChemSpider2487 ДаY
UNII0K47UL67F2 ДаY
KEGGD00255 ДаY
ChEBICHEBI:3441 ДаY
ChEMBLCHEMBL723 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC24H26N2O4
Molarna masa406,474

Karvedilol je neselektivni beta blokator/alfa-1 blokator koji se koristi za tretman kongestivnog zatajenja srca. On je u prodaji pod brojnim imenima uključujući Karvil, Koreg, Dilatrend, Koronis, Eukardik, i Karlok kao generički lek,[1]. Karvedilol ima znatnu ulogu u tretmanu kongestivnog zatajenja srca.

Farmakologija[уреди]

Karvedilol je beta blokator1, β2) i alfa blokator1):

  • Norepinefrin stimuliše nerve koji kontrolišu mišiće srca vezivanjem za β1- i β2-adrenergičke receptora. Karvedilol blokira vezivanje tih receptora,[2] čime se usporava srčani ritam i redukuje sila kojom srce pumpa. Time se snižava krvni pritisak, te se umanjuje količina rada srca.
  • Norepinefrin se takođe vezuje za α1-adrenergičke receptore na krvnim sudovima, uzrokujući njihovu konstrikciju i povišenje krvnog pritiska. Karvedilol blokira vezivanje agonista za α1-adrenergičke receptore,[3] čime dodatno snižava krvni pritisak.

Reference[уреди]

  1. ^ Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
  2. ^ Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). „Carvedilol in hypertension treatment”. Vasc Health Risk Manag. 4 (1): 23—30. PMC 2464772Слободан приступ. PMID 18629377. doi:10.2147/vhrm.2008.04.01.23. 
  3. ^ Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). „Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate”. AAPS J. 9 (2): E208—18. PMC 2751410Слободан приступ. PMID 17614362. doi:10.1208/aapsj0902023. Архивирано из оригинала на датум 15. 10. 2012. Приступљено 12. 08. 2012. 

Literatura[уреди]

  • Subhashis Chakraborty, Dali Shukla, Brahmeshwar Mishra & Sanjay Singh.Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Feb;6(2):237-50. doi 10.1517/17425250903540220, PMID 20073998

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).