Klopidogrel

Из Википедије, слободне енциклопедије
Klopidogrel
Clopidogrel skeletal formula.svg
Clopidogrel ball-and-stick model.png
IUPAC ime
(+)-(S)-metil 2-(2-hlorofenil)-2-(6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)acetat
Klinički podaci
Prodajno ime Plaviks
Drugs.com Монографија
MedlinePlus a601040
Kategorija trudnoće
  • AU: B1
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost >50%
Vezivanje proteina 94–98%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 7–8 sati (neaktivni metabolit)
Izlučivanje 50% renalno
46% biliharno
Identifikatori
CAS broj 113665-84-2 ДаY
ATC kod B01AC04 (WHO)
PubChem CID 60606
DrugBank APRD00444 НеН
ChemSpider 54632 ДаY
UNII A74586SNO7 ДаY
KEGG D07729 ДаY
ChEBI CHEBI:37941 ДаY
ChEMBL CHEMBL1771 ДаY
Hemijski podaci
Formula C16H16ClNO2S
Molarna masa 321.82 g/mol
  (verify)

Klopidogrel (INN) je oralni, antitrombotski agens iz tienopiridinske klase, koji se koristi za inhibiranje formiranja krvnih ugrušaka pri lečenju koronarne arterijske bolesti, periferne vaskularne bolesti, i cerebrovaskularne bolesti. Njega su izvele na tržište kompanije Bristol-Majers Skvib i Sanofi pod imenom Plaviks. Ovaj lek deluje putem ireverzibilne inhibicije P2Y12 receptora na ćelijskoj membrani trombocita. Endogeni agonist tog receptora je adenozin difosfat (ADP).[1] Nepoželjna dejstva su krvarenje, jaka neutropenija, i trombocitička trombocitopenična purpura (TTP).[2]

Farmakologija[уреди]

Klopidogrel je prolek koji deluje na ADP receptor na ćelijskoj membrani trombocita. Ovaj lek specifično i ireverzibilno inhibira P2Y12 receptor, koji je značajan za agregaciju trombocita i umrežavanje proteina fibrina.[3] Blokada ovog receptora inhibira agregaciju trombocita putem blokiranja aktivacije glikoprotein IIb/IIIa puta. IIb/IIIa kompleks deluje kao receptor uglavnom za fibrinogen i vitronektin, ali i za fibronektin i fon Vilebrandov faktor. Aktivacija tog kompleksa je "finalni zajednički put" agregacije trombocita.

Inhibicija trombocita počinje dva sata nakon oralne doze klopidogrela. Početak dejstva je spor, tako da se početna doza od 300–600 mg obično primenjuje.

Reference[уреди]

  1. Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 
  2. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 изд.). New York: McGraw-Hill. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  3. Savi P; Zachayus JL; Delesque-Touchard N; et al. (2006). „The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA. 103 (29): 11069—11074. PMC 1635153Слободан приступ. PMID 16835302. doi:10.1073/pnas.0510446103. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]